Question

Difficulty: MediumLökotrien Yolağı İnhibitörleri

Sekiz yaşında bir kız çocuğu, mevsimsel alerjik rinit ve hafif persistan astım tanılarıyla izlenmektedir. Hastaya hekimi tarafından günde tek doz olarak akşamları kullanması için oral bir tablet reçete ediliyor. Tedavi başlandıktan üç hafta sonra ailesi, çocukta daha önce hiç gözlenmeyen gece terörü, canlı kabuslar, agresif davranışlar ve genel bir huzursuzluk hali başladığını belirterek hekime başvuruyor.

Bu klinik tabloya ve nöropsikiyatrik yan etki profiline bağlı olarak Amerikan Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından "kutu uyarısı" (black box warning) bulunduran, hastanın tedavisinde kullanılmış olma olasılığı en yüksek ajan aşağıdakilerden hangisidir?

  1. MontelukastAnswer
  2. B
    Zileuton
  3. C
    Teofilin
  4. D
    Salmeterol
  5. E
    Setirizin

Answer

Hastanın tedavisinde kullanılan ve nöropsikiyatrik yan etkileri nedeniyle kutu uyarısı bulunduran ajan Montelukast'tır.
Montelukast, lökotrien yolağında CysLT1CysLT_1 reseptörlerini kompetitif olarak antagonize eden, astım idame ve alerjik rinit tedavisinde kullanılan oral bir ilaçtır. Özellikle pediatrik hastalarda canlı kabuslar, gece terörü, agresyon, anksiyete, depresyon ve intihar düşüncesi gibi ciddi nöropsikiyatrik olaylara neden olabildiği bildirilmiştir. Bu nedenle FDA tarafından ilacın prospektüsüne çok spesifik bir "kutu uyarısı" (black box warning) eklenmiştir.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın yaşını, astım ve alerjik rinit tanılarını ve ilacın kullanım şeklini (oral, günde tek doz) değerlendirmek.
Tedavide kullanılan ilacın, her iki endikasyonda da yeri olan oral bir idame ajanı (lökotrien reseptör antagonisti) olduğu belirlenir.
Oral antiasitmatiklerin (teofilin, lökotrien antagonistleri, sistemik steroidler) endikasyon profillerini ayrıştırmak.
2
Ortaya çıkan spesifik yan etki profilini (canlı kabuslar, gece terörü, agresif davranışlar) klinik bilgiyle eşleştirmek.
İlacın belirgin idiyopatik santral sinir sistemi ve nöropsikiyatrik yan etkileri olduğu saptanır.
Hangi astım ilacının çocuklarda bu spesifik davranışsal değişikliklerle karakterize olduğunu tespit etmek.
3
FDA'nın bu yan etkiler için spesifik olarak hangi astım ilacına "kutu uyarısı" (black box warning) verdiğini hatırlamak.
Sisteinil lökotrien tip-1 (CysLT1CysLT_1) reseptör antagonisti olan montelukastın bu tabloya yol açtığı ve kutu uyarısı taşıdığı sonucuna varılır.
Ayırıcı tanıda teofilin toksisitesi veya kortikosteroid yan etkilerini dışlayarak doğru farmakolojik ajana ulaşmak.

Key Concept

Lökotrien Reseptör Antagonistlerinin (Montelukast) Nöropsikiyatrik Yan Etki Profili

Hints

1
Aranan ilaç, hem hafif astım hem de mevsimsel alerjik rinit endikasyonu olan ve oral yolla kullanılan bir idame ajanıdır.
2
Bu ilaç, araşidonik asit yolağında sentezlenen medyatörlerin reseptörlerine (CysLT1) bağlanmasını engeller.
3
FDA, ilacın prospektüsüne intihar düşüncesi, uyku bozuklukları, canlı kabuslar ve davranış değişiklikleri riskini belirten siyah kutu uyarısı (black box warning) eklemiştir.

Practice More

Zileuton ve Montelukast'ın etki mekanizmaları ve başlıca yan etki profillerinin (Hepatotoksisite vs Nöropsikiyatrik etkiler) karşılaştırmalı olarak tekrar edilmesi önerilir.
Estimated Time:1m 0s
Rate this question