Examkin

Question

Difficulty: MediumPulmoner Hipertansiyon İlaçları

Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAHPAH) farmakoterapisinde kullanılan endotelin reseptör antagonistleri (ERAERA) ve prostasiklin yolağı ilaçları ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. A
    Bosentan, seçici bir ETAET_A reseptör antagonisti olup enzim inhibisyonu yapması nedeniyle diğer ilaçların plazma düzeyini artırır.
  2. B
    Ambrisentan, ETBET_B reseptörlerine yüksek seçicilik göstererek pulmoner yatakta doğrudan vazodilatasyonu uyarır.
  3. Macitentan, doku penetrasyonu yüksek olan ve endotelin reseptörlerine uzun süreli bağlanma (yavaş disosiasyon) özelliği gösteren bir dual antagonisttir.Answer
  4. D
    İloprost, kimyasal olarak prostasiklin analoğu olmayıp seçici bir IPIP reseptör agonisti olan ve sadece oral yolla kullanılan bir ajandır.
  5. E
    Epoprostenol, yarı ömrünün uzun olması (t1/2≈24t_{1/2} \approx 24 saat) ve oda ısısında stabil olması nedeniyle günde tek doz oral kullanım için uygundur.

Answer

Macitentan, yüksek doku penetrasyonu ve endotelin reseptörlerinden yavaş ayrılma (disosiasyon) kinetiğine sahip, hem ETAET_A hem de ETBET_B reseptörlerini bloke eden bir dual antagonisttir.
Macitentan, endotelin ETAET_A ve ETBET_B reseptörlerini benzer güçte bloke eden bir dual antagonisttir. Onu Bosentan'dan ayıran en önemli özellikler, lipofilik yapısı sayesinde doku penetrasyonunun çok daha yüksek olması ve reseptöre bağlandıktan sonra disosiasyon hızının (ayrılma hızı) çok yavaş olmasıdır. Bu durum ilaca yüksek bir vasküler etkinlik sağlar.

Step-by-Step Solution

1
Endotelin reseptör antagonistlerinin (ERA) sınıflandırılmasını değerlendir.
Bosentan ve Macitentan dual (ETAET_A + ETBET_B) antagonist iken; Ambrisentan ve Sitaxsentan seçici ETAET_A antagonistleridir.
Reseptör seçiciliği ilaçların yan etki ve etkinlik profilini belirleyen temel farktır.
2
Prostasiklin yolağı ilaçlarının farmakokinetik özelliklerini karşılaştır.
Epoprostenol çok kısa etkili ve IV kullanılır; İloprost inhaler, IV veya oral olabilir; Selexipag ise non-prostanoid bir IP reseptör agonistidir.
Uygulama yolu ve kimyasal yapı, hastanın tedaviye uyumunu ve ilacın sistemik etkilerini etkiler.
3
Macitentan'ın spesifik avantajlarını saptan.
Bosentan'a göre daha yüksek doku penetrasyonu ve reseptöre 'insurmountable' (aşılmaz) bağlanma özelliği gösterir.
Yeni nesil ilaçların farmakolojik üstünlükleri sınavlarda ayırt edici bilgi olarak sorgulanır.

Key Concept

Pulmoner Arteriyel Hipertansiyon (PAHPAH) İlaçlarının Mekanizma ve Kinetik Farkları

Hints

1
Bosentan'ın enzimler üzerindeki etkisini (indüksiyon/inhibisyon) ve ERA sınıfının gebelikteki güvenliğini hatırlayın.
2
Macitentan'ın doku penetrasyonu ve reseptör bağlanma kinetiği bakımından Bosentan'dan farkını düşünün.

Practice More

Riociguat'ın etki mekanizmasını ve neden sildenafil gibi PDE5 inhibitörleriyle birlikte kullanılmadığını gözden geçirin.
Estimated Time:1m 15s
Rate this question

Topics

Pulmoner Hipertansiyon İlaçları

More questions from this topic