Diyabetik vasküler komplikasyonları bulunan hipertansif bir olguda, standart tedaviye eklenen bir ajanın ardından yapılan laboratuvar incelemelerinde; toplam renin kütlesinin () belirgin şekilde arttığı, buna karşılık renin enziminin işlevsel etkinliği () ile anjiyotensin I ve anjiyotensin II düzeylerinin ise azaldığı saptanmıştır.
Bu ilacın klinik kullanımı ve farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- Diyabetik nefropatisi olan hastalarda ACE inhibitörleri veya anjiyotensin reseptör blokörleri ile kombine edilmesi; inme, hipotansiyon ve hiperkalemi riskindeki artış nedeniyle kontrendikedir.Answer
- BBradikinin ve P maddesi yıkımını potent bir şekilde inhibe ederek, RAAS blokörleri arasında kuru öksürük ve anjiyoödem yan etkisine en sık yol açan ajandır.
- CAnjiyotensin I'i anjiyotensin II'ye çeviren kimaz (chymase) gibi alternatif enzim yolaklarından kaynaklanan 'kaçış' (escape) fenomenine karşı en duyarlı ilaçtır.
- DOral biyoyararlanımı yaklaşık % civarında olup, yüksek yağlı öğünlerle birlikte tüketilmesi ilacın plazma konsantrasyonunu belirgin şekilde artırır.
- ERenin-anjiyotensin sisteminin tek non-enzimatik basamağını selektif olarak bloke ederek ultra-kısa etkili bir farmakodinamik profil sergiler.
Answer
Diyabetik nefropatili hastalarda ACE inhibitörleri veya ARB'ler ile kombine edilmesi kontrendikedir; çünkü bu kombinasyon inme, hiperkalemi ve hipotansiyon riskini artırır.
Laboratuvar bulguları (Yüksek , düşük , düşük Ang I ve II) direkt renin inhibitörü olan Aliskiren'i tanımlamaktadır. Aliskiren, RAAS'ın hız kısıtlayıcı basamağını bloke eder. Klinik olarak en önemli uyarısı, diyabetik nefropatili hastalarda diğer RAAS blokörleri (ACEi veya ARB) ile kombine edilmemesidir; çünkü ALTITUDE çalışması bu kombinasyonun inme, hipotansiyon ve hiperkalemi riskini artırdığını göstermiştir.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Direkt Renin İnhibitörlerinin (Aliskiren) biyokimyasal parmak izi ( ↑, ↓) ve klinik güvenlik kısıtlamaları.
Estimated Time:2m 30s