Question

Difficulty: Very hardMukoza Koruyucu Ajanlar ve Antasitler

Peptik ülser ve gastroözofageal reflü hastalığı tedavisinde kullanılan mukoza koruyucu ajanlar ve antasitlerin farmakodinamik özellikleri ile klinik kullanım prensipleri dikkate alındığında, aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Misoprostol, pariyetal hücre membranındaki EP3EP3 reseptörlerine bağlanarak GiG_i proteini üzerinden adenilat siklaz inhibisyonu yapar ve hücre içi cAMPcAMP düzeyini düşürerek asit salgısını baskılar.Answer
  2. B
    Sukralfat, gastrik pH 4,54,5 ve üzerine çıktığında sükroz oktasülfat birimlerine polimerize olarak ülser tabanındaki negatif yüklü proteinlere elektrostatik bağlarla tutunur.
  3. C
    Alüminyum hidroksit, mide asidini nötralize ederken oluşan alüminyum klorürün ozmotik etkisiyle doz bağımlı diyareye ve belirgin sistemik alkaloza yol açar.
  4. D
    Bizmut subsalisilat, yapısındaki salisilat türevi nedeniyle gastrik mukoza hücrelerinde COX1COX-1 enzimini kompetitif olarak inhibe ederek endojen prostaglandin sentezini azaltır.
  5. E
    Sodyum bikarbonat, yüksek nötralizasyon kapasitesine rağmen mide lümeninde CO2CO_2 gazı oluşturmadığı için gastrik gerilme ve asit rebound riskinden muaf bir ajandır.

Answer

Misoprostol'ün pariyetal hücrelerdeki EP3EP3 reseptörleri aracılığıyla GiG_i proteini üzerinden adenilat siklazı inhibe ederek asit salgısını baskıladığını belirten seçenek doğrudur.
Misoprostol, pariyetal hücre membranı üzerinde bulunan EP3EP3 reseptörlerine bağlanır. Bu reseptörler GiG_i (inhibitör) proteinleri ile kenetlidir. Aktivasyon sonucunda adenilat siklaz enzimi inhibe olur, hücre içi cAMPcAMP seviyeleri düşer ve sonuç olarak proton pompasının (H+/K+H^+/K^+-ATPaz) aktivitesi azalarak asit salgısı baskılanır. Bu mekanizma hem bazal hem de gıda/hormon uyarılı asit salgısı için geçerlidir.

Step-by-Step Solution

1
Misoprostol'ün etki mekanizmasının analiz edilmesi
Misoprostol bir PGE1PGE_1 analoğudur. Pariyetal hücrelerdeki EP3EP3 reseptörlerine bağlanır.
İlacın birincil etki yeri ve reseptör tipini belirlemek gerekir.
2
Reseptör-Sinyal iletim yolağının değerlendirilmesi
EP3EP3 reseptörleri GiG_i proteinine kenetlidir. Aktivasyon sonucunda adenilat siklaz inhibe olur ve cAMPcAMP azalır.
Moleküler düzeydeki inhibisyon mekanizmasını anlamak için GG protein yolağı kritiktir.
3
Diğer mukoza koruyucuların karakteristik özelliklerinin karşılaştırılması
Sukralfat asidik ortam (pH < 4) ister; Bizmut prostaglandinleri artırır; Antasitlerin yan etki profilleri (Al=Konstipasyon, Mg=Diyare) ayırt edilir.
Yanlış seçenekleri elemek için her ilacın spesifik farmakolojik kısıtlamalarını bilmek gerekir.

Key Concept

Misoprostol, pariyetal hücrelerde EP3EP3 (GiG_i) üzerinden asit salgısını inhibe ederken, mukoza hücrelerinde sitoprotektif (mukus ve bikarbonat artışı) etki gösterir.

Practice More

Misoprostol'ün uterus üzerindeki etkileri ile gebelikteki kontrendikasyonunu (EP1EP1 ve EP3EP3 aracılı kasılma) tekrar ediniz.
Estimated Time:2m 0s
Rate this question