Question

Difficulty: MediumEikozanoid Metabolizması

İnflamatuvar süreçlerin farmakolojik kontrolünde kullanılan ve lipokortin (anneksin A1) sentezini indükleyerek fosfolipaz A2A_2 enzimini inhibe eden, bu sayede hem siklooksijenaz hem de lipooksijenaz yolaklarının ürünlerinin sentezini eş zamanlı baskılayan ilaç grubu aşağıdakilerden hangisidir?

  1. GlikokortikoidlerAnswer
  2. B
    Seçici COX-2 inhibitörleri
  3. C
    Aspirin ve diğer non-selektif NSAİİ'ler
  4. D
    Lökotrien reseptör antagonistleri
  5. E
    5-Lipooksijenaz inhibitörleri

Answer

Glikokortikoidler, lipokortin (anneksin A1) sentezini artırarak fosfolipaz A2A_2 enzimini inhibe eder ve hem prostanoid hem de lökotrien sentezini baskılar.
Glikokortikoidler, hücre çekirdeğinde lipokortin (anneksin A1) sentezini uyararak etki gösterirler. Lipokortin, fosfolipaz A2A_2 enzimini inhibe ederek membran fosfolipitlerinden araşidonik asit salınımını engeller. Araşidonik asit, hem siklooksijenaz (prostaglandinler ve tromboksanlar) hem de lipooksijenaz (lökotrienler) yollarının ortak öncül maddesi olduğu için, bu basamaktaki bir engel her iki yolu da eş zamanlı olarak baskılar.

Step-by-Step Solution

1
Eikozanoid sentezinin başlangıç basamağını tanımlamak.
Membran fosfolipitlerinden araşidonik asit salınımı.
Bu basamak fosfolipaz A2A_2 (PLA2PLA_2) enzimi tarafından gerçekleştirilir ve sentezin hız kısıtlayıcı basamağıdır.
2
Glikokortikoidlerin mekanizmasını analiz etmek.
Anneksin A1 (Lipokortin) indüksiyonu.
Glikokortikoidler gen ekspresyonu üzerinden lipokortin sentezini artırır; bu protein de PLA2PLA_2 enzimini doğrudan inhibe eder.
3
İnhibisyonun sonuçlarını değerlendirmek.
Araşidonik asit salınımının durması.
Hammadde (araşidonik asit) sağlanamadığı için hem siklooksijenaz (COX) hem de lipooksijenaz (LOX) yolakları ürün veremez hale gelir.

Key Concept

Eikozanoid sentez yolağının en üst düzeydeki (proksimal) kontrolü fosfolipaz A2A_2 inhibisyonu ile sağlanır ve bu etki glikokortikoidlere özgüdür.

Practice More

Aspirin duyarlı astımı olan hastalarda glikokortikoidlerin ve lökotrien modifiye edici ilaçların mekanizmalarını karşılaştırınız.
Estimated Time:45s
Rate this question