Examkin

Question

Difficulty: MediumEnzim İnhibisyonu Mekanizmaları

Hiperkolesterolemi tedavisinde yaygın olarak kullanılan statin grubu ilaçlar, kolesterol biyosentezinin hız kısıtlayıcı basamağını katalizleyen HMG-KoA redüktaz enzimini inhibe ederler. Bu ilaçların enzim üzerindeki inhibisyon mekanizması ve Michaelis-Menten kinetiği parametreleri olan KmK_m ile VmaxV_{max} üzerindeki etkisi aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Kompetitif inhibisyon; KmK_m artar, VmaxV_{max} değişmezAnswer
  2. B
    Non-kompetitif inhibisyon; KmK_m değişmez, VmaxV_{max} azalır
  3. C
    Unkompetitif inhibisyon; KmK_m azalır, VmaxV_{max} azalır
  4. D
    Kompetitif inhibisyon; KmK_m azalır, VmaxV_{max} değişmez
  5. E
    İrreversible inhibisyon; KmK_m artar, VmaxV_{max} azalır

Answer

Statinler, HMG-KoA redüktaz enziminin kompetitif inhibitörleridir; bu mekanizmada KmK_m değeri artarken VmaxV_{max} değeri değişmeden kalır.
Statinler, HMG-KoA ile yapısal benzerlik göstererek enzimin aktif bölgesine bağlanır. Bu tip inhibisyona kompetitif (yarışmalı) inhibisyon denir. Kompetitif inhibisyonda enzimin substrata olan ilgisi azalmış gibi göründüğü için KmK_m değeri artar. Ancak substrat miktarı çok artırılırsa inhibitörün yerini substrat alacağı için tepkimenin ulaşabileceği maksimum hız (VmaxV_{max}) değişmez.

Step-by-Step Solution

1
İnhibitörün etki mekanizmasını belirle
Statinler, doğal substrat olan HMG-KoA'ya yapısal olarak benzer ve enzimin aktif bölgesine bağlanmak için substratla yarışır.
Yapısal benzerlik gösteren ve aktif bölgeye bağlanan inhibitörler kompetitif (yarışmalı) sınıfa girer.
2
KmK_m parametresindeki değişimi analiz et
KmK_m değeri artar.
Kompetitif inhibisyonda, inhibitör varlığında enzimin substrata olan ilgisi azalmış gibi görünür, bu da Michaelis sabitinin (KmK_m) yükselmesine neden olur.
3
VmaxV_{max} parametresindeki değişimi analiz et
VmaxV_{max} değeri değişmez.
Substrat konsantrasyonu yeterince artırıldığında, inhibitörün etkisi yenilebilir ve enzim maksimum hıza (VmaxV_{max}) ulaşabilir.

Key Concept

Kompetitif (yarışmalı) inhibisyonda inhibitör enzimin aktif bölgesine bağlanır; bu durum KmK_m değerini artırırken, yüksek substrat konsantrasyonu ile inhibisyon aşılabildiği için VmaxV_{max} değerini değiştirmez.

Practice More

Lineweaver-Burk grafiklerinde y-eksenini kesen noktanın değişmediği inhibisyon türlerini inceleyiniz.
Estimated Time:50s
Rate this question

Topics

Enzim İnhibisyonu Mekanizmaları

More questions from this topic