Examkin

Question

Difficulty: MediumPulmoner Hipertansiyon Tedavisi

Endotelin yolağının hedeflendiği bir pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAHPAH) tedavi protokolünde; vasküler düz kaslardaki ETAET_A reseptörlerine olan yüksek selektivitesi ve mikrozomal enzim indüksiyonu yapmaması nedeniyle diğer ilaçlarla etkileşim riskinin düşük olması beklenen ajan aşağıdakilerden hangisidir?

  1. AmbrisentanAnswer
  2. B
    Macitentan
  3. C
    Bosentan
  4. D
    Riociguat
  5. E
    Epoprostenol

Answer

Endotelin Tip A (ETAET_A) reseptörlerine selektif olan ve enzim indüksiyonu yapmayan ajan Ambrisentan'dır.
Ambrisentan, ETAET_A reseptörlerine olan yüksek selektivitesi ile bilinir ve Bosentan'dan farklı olarak enzim indüksiyonu yapmadığı için ilaç etkileşim potansiyeli çok daha düşüktür. Bu özellikleri onu polifarmasi uygulanan PAHPAH hastalarında avantajlı kılar.

Step-by-Step Solution

1
İlaç grubunu tanımlama
Soruda belirtilen ETAET_A reseptör hedefi, endotelin reseptör antagonistleri (ERAERA) grubuna işaret eder.
Endotelin-1, etkilerini ETAET_A (vazokonstrüksiyon) ve ETBET_B (vazodilatasyon/klirens) reseptörleri aracılığıyla gösterir.
2
Reseptör selektivitesini değerlendirme
Ambrisentan ETAET_A selektif iken; Bosentan ve Macitentan dual (ETAET_A + ETBET_B) antagonisttir.
Selektif ETAET_A blokajı, ETBET_B üzerinden sağlanan faydalı vazodilatör etkilerin korunmasını amaçlar.
3
İlaç etkileşim profilini kontrol etme
Ambrisentan mikrozomal enzimleri indüklemez; Bosentan ise CYP3A4CYP3A4 ve CYP2C9CYP2C9 indüksiyonu yapar.
Enzim indüksiyonu, oral kontraseptifler ve warfarin gibi birlikte kullanılan ilaçların etkinliğini azaltabilir.

Key Concept

Endotelin reseptör antagonistleri arasında reseptör selektivitesi ve enzim indüksiyon özellikleri ilaç seçiminde kritiktir.

Practice More

ERA'ların tamamının teratojenik olduğu ve tümünde gebelik kontrendikasyonu bulunduğu unutulmamalıdır.
Estimated Time:1m 15s
Rate this question

Topics

Pulmoner Hipertansiyon Tedavisi

More questions from this topic