Pulmoner arteriyel hipertansiyon () tedavisinde kullanılan ilaçların etki mekanizmaları ve farmakokinetik özellikleri dikkate alındığında, aşağıdakilerden hangisi doğrudur?
- Ambrisentan, endotelin reseptörlerine oranla reseptörlerine karşı belirgin düzeyde yüksek selektivite gösteren bir oral antagonisttir.Answer
- BBosentan, güçlü bir ve enzim inhibitörü olup, beraberinde kullanılan oral kontraseptiflerin plazma düzeylerini artırarak etkinliklerini güçlendirir.
- CEpoprostenol, yarı ömrünün yaklaşık saat olması ve yüksek biyoyararlanımı sayesinde sadece oral yolla günde tek doz kullanılan bir prostasiklin analoğudur.
- DMacitentan, yalnızca reseptörlerini bloke ederek pulmoner vazokonstriksiyonu önleyen ve teratojenik etkisi bulunmayan güvenli bir ajandır.
- Eİloprost, çözünür guanilat siklaz () enzimini doğrudan stimüle ederek siklik guanozin monofosfat () düzeylerini artıran oral bir ajandır.
Answer
Ambrisentan'ın selektif bir endotelin reseptör antagonisti olması ve oral yolla kullanılması doğru bir ifadedir.
Ambrisentan, endotelin reseptörlerine karşı reseptörlerinden yaklaşık kat daha fazla selektivite gösteren, oral yolla kullanılan bir antagonisttir. Bu selektivite, vazokonstriktör etkili reseptörlerinin bloke edilmesini sağlarken, vazodilatör ve temizleyici etkili reseptörlerinin bir miktar korunmasına olanak tanır.
Step-by-Step Solution
Key Concept
PAH tedavisinde temel üç yolak (Endotelin, NO/sGC ve Prostasiklin) üzerindeki ilaçların özgün farmakolojik farkları.