Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH) tedavisinde endotelin, prostasiklin ve nitrik oksit yolaklarını hedef alan vazoaktif ajanların farmakolojik özellikleri ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi hatalıdır?
- AAmbrisentan, endotelin reseptörlerine yüksek selektivite gösteren bir antagonist olup, tüm endotelin reseptör antagonistleri gibi teratojenite riski nedeniyle gebelik kategorisi X'tedir.
- BSelexipag, oral yolla aktif olan ve selektif olarak IP reseptörlerini aktive eden bir ajandır; kimyasal yapı olarak İloprost ve Epoprostenol'den farklı olarak non-prostanoid yapıdadır.
- Bosentan, ve reseptörlerini non-selektif olarak bloke eden bir antagonisttir ve sitokrom P450 enzimlerini inhibe ederek oral kontraseptiflerin plazma düzeylerini artırır.Answer
- Dİloprost, inhalasyon yoluyla uygulanan ve pulmoner seçiciliği yüksek olan bir prostasiklin analoğudur; ancak kısa etki süresi nedeniyle günde 6-9 kez uygulama gerektirir.
- EMacitentan, dual () endotelin reseptör antagonisti olup, Bosentan'a kıyasla doku penetrasyonu daha yüksek ve reseptöre bağlanma süresi daha uzun olan bir ajandır.
Answer
Bosentan'ın sitokrom P450 enzimlerini inhibe ederek ilaç düzeylerini artırdığı bilgisi hatalıdır; Bosentan güçlü bir enzim indükleyicisidir.
Doğru (hatalı) olan ifade, Bosentan'ın enzim inhibisyonu yaptığı bilgisidir. Bosentan, CYP3A4 ve CYP2C9 enzimlerini indükler. Bu durum, özellikle teratojenik bir ilaç olan Bosentan'ı kullanan kadınlarda, oral kontraseptiflerin yıkımını artırarak gebelik riskini yükselttiği için klinik olarak çok kritiktir.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Bosentan'ın Karaciğer Enzim İndüksiyonu ve PAH İlaçlarının Ayırıcı Özellikleri
Estimated Time:1m 40s