Question

Difficulty: EasyAntimuskarinik İlaçlar (SAMA ve LAMA)

KOAH ve astım tedavisinde kullanılan ipratropyum bromür ve tiotropyum gibi ilaçların bronkodilatör etkisinden sorumlu olan temel mekanizma aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Adrenerjik β2\beta_2 reseptörlerini uyararak hücre içi cAMPcAMP düzeyini artırmak
  2. Bronş düz kaslarındaki muskarinik M3M_3 reseptörlerini bloke ederek asetilkolinin etkisini önlemekAnswer
  3. C
    Fosfodiesteraz (PDEPDE) enzimini inhibe ederek düz kasta gevşeme sağlamak
  4. D
    Sisteynil lökotrien (CysLT1CysLT_1) reseptörlerini antagonize etmek
  5. E
    Mast hücrelerinden mediyatör salınımını stabilize ederek inflamasyonu baskılamak

Answer

Antimuskarinik ilaçlar, bronş düz kaslarındaki muskarinik M3M_3 reseptörlerini bloke ederek asetilkolinin bronkokonstriktör etkisini önler.
İpratropyum (SAMA) ve tiotropyum (LAMA), bronş düz kaslarında bulunan muskarinik M3M_3 reseptörlerini kompetitif (yarışmalı) olarak bloke ederler. Vagus siniri aracılığıyla salınan asetilkolin bu reseptörleri uyaramadığı için bronkokonstriksiyon engellenir ve bronkodilatasyon gerçekleşir.

Step-by-Step Solution

1
İlacın sınıfını belirle.
İpratropyum ve tiotropyum antimuskarinik ilaçlardır.
Antimuskarinik ilaçlar muskarinik asetilkolin reseptörlerini hedef alır.
2
Bronşlardaki ilgili reseptör tipini hatırla.
Solunum yollarındaki bronkokonstriksiyondan sorumlu ana muskarinik reseptör M3M_3 reseptörüdür.
M3M_3 reseptörü GqG_q proteini üzerinden etki ederek düz kasta kasılmaya neden olur.
3
İlacın bu reseptör üzerindeki etkisini analiz et.
Antagonist etki ile asetilkolinin bağlanması engellenir.
Asetilkolin etkisi ortadan kalktığında bronş düz kaslarında gevşeme (bronkodilatasyon) meydana gelir.

Key Concept

İpratropyum ve tiotropyum, muskarinik M3M_3 reseptörlerini bloke ederek bronkodilatasyon sağlar.
Estimated Time:45s
Rate this question