Question

Difficulty: MediumPulmoner Hipertansiyon İlaçları

Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH) tedavisinde kullanılan; endotelin-A (ETAET_A) ve endotelin-B (ETBET_B) reseptörlerini non-selektif olarak bloke eden, oral yolla aktif olan ve hepatotoksisite potansiyeli nedeniyle aylık karaciğer transaminaz takibi gerektiren ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. BosentanAnswer
  2. B
    Ambrisentan
  3. C
    Sildenafil
  4. D
    İloprost
  5. E
    Riociguat

Answer

Bosentan hem ETAET_A hem de ETBET_B reseptörlerini bloke eden non-selektif bir antagonisttir ve karaciğer enzim takibi gerektirir.
Doğru seçenek olan Bosentan, endotelin reseptörlerini (hem ETAET_A hem de ETBET_B) non-selektif olarak bloke eden oral bir ajandır. Hepatotoksisite riski ve CYP enzim indüksiyonu (özellikle CYP3A4) yapması en tipik özelliklerindendir. Bu nedenle tedavi süresince aylık karaciğer fonksiyon testleri (LFT) takibi yapılması zorunludur.

Step-by-Step Solution

1
İlacın etki mekanizmasını ve reseptör selektivitesini belirle.
Bosentan, endotelin-1'in vazokonstriktör ve pro-proliferatif etkilerini hem ETAET_A hem de ETBET_B reseptörlerini bloke ederek engeller.
Soruda non-selektif (çift) blokaj yapan ilaç istenmektedir.
2
Klinik takip gerekliliklerini ve yan etki profilini analiz et.
Bosentan kullanımı sırasında transaminazlarda yükselme (hepatotoksisite) görülebilir, bu nedenle aylık takip zorunludur.
Hepatotoksisite takibi bu ilaca özgü önemli bir klinik bilgidir.

Key Concept

Bosentan, PAH tedavisinde kullanılan non-selektif bir ERA'dır (Endotelin Reseptör Antagonisti). Ciddi teratojenik potansiyele sahiptir ve CYP3A4 ile CYP2C9 enzimlerini indükler.

Practice More

Diğer bir ERA olan Macitentan'ın Bosentan'a göre doku penetrasyonu ve yan etki farklarını inceleyiniz.
Estimated Time:50s
Rate this question