Non-steroid antiinflamatuar ilaç () kullanımına bağlı gelişen gastrik ülserlerin profilaksisinde endike olan misoprostolün farmakolojik özellikleri, hücresel sinyal iletim yolakları ve klinik kullanımı ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi yanlıştır?
- ABir prostaglandin () analoğu olup, oral alım sonrası karaciğer ve bağırsak duvarında hızla aktif formu olan misoprostol asite hidroliz edilen bir prodrug'dır.
- BPariyetal hücrelerdeki reseptörlerini uyararak proteini üzerinden adenilat siklazı inhibe eder; bu durum histaminin reseptörleri aracılı aktivasyonuna karşı fizyolojik antagonizma oluşturur.
- CYüzeyel mukoza hücrelerinde bikarbonat ve mukus salınımını artırmasının yanı sıra, gastrik mukoza kan akımını da iyileştirerek mukozal direnci güçlendirir.
- Aktif metaboliti olan misoprostol asit büyük oranda karaciğerden safra yoluyla (feçesle) atıldığı için, ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda doz kısıtlamasına gerek duyulmaz.Answer
- EUterus düz kasında reseptörleri üzerinden kontraksiyon ve servikal yumuşama (matürasyon) yapabildiği için gebelik döneminde kullanımı mutlak kontrendikedir.
Answer
Misoprostol asit büyük oranda karaciğerden safra yoluyla atıldığı için doz kısıtlamasına gerek duyulmadığını belirten seçenek yanlıştır; çünkü ana eliminasyon yolu böbreklerdir.
Misoprostol asit, misoprostolün aktif metabolitidir ve vücuttan esas olarak böbrekler yoluyla (yaklaşık %80 oranında) atılır. Bu nedenle, ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda ilacın plazma düzeyleri ve yarı ömrü artabilir, bu da doz ayarlamasını veya dikkatli kullanımı gerektirir. Safra/feçes yoluyla atılımın ana yol olduğu ifadesi farmakokinetik olarak yanlıştır.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Misoprostol'ün sinyal iletim mekanizması (--) ve renal eliminasyon yolu.