Question

Difficulty: MediumRenin-Anjiyotensin Sistemi İlaçları

Hipertansiyon tedavisi amacıyla ACE (anjiyotensin dönüştürücü enzim) inhibitörü kullanmaya başladıktan kısa bir süre sonra yüzde, dilde ve farenkste ani gelişen şişlik (anjiyoödem) tablosu ile başvuran bir hastada ilaç kesilmiştir. Bu hastada, anjiyotensin reseptör blokörlerinin (ARB) anjiyoödem riskinin çok daha düşük olması nedeniyle güvenle kullanılabilmesinin temel nedeni aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Bradikinin ve P maddesi gibi vazoaktif peptidlerin yıkımını engellememeleriAnswer
  2. B
    AT2 reseptörlerini doğrudan uyararak bradikinin sentezini baskılamaları
  3. C
    Anjiyotensin II sentezini tamamen durdurarak vasküler permeabiliteyi azaltmaları
  4. D
    ACE2 enzimini aktive ederek anjiyotensin 1-7 düzeylerini artırmaları
  5. E
    Plazma renin aktivitesini (PRA) düşürerek kinin sentezini inhibe etmeleri

Answer

Anjiyotensin reseptör blokörlerinin (ARB) anjiyoödem riskinin düşük olmasının temel nedeni, bradikinin ve P maddesi gibi vazoaktif peptidlerin yıkımından sorumlu olan ACE (Kininaz II) enzimini inhibe etmemeleridir.
ACE enzimi, aynı zamanda 'Kininaz II' olarak bilinir ve bradikinin ile P maddesi gibi vazoaktif peptidlerin yıkımından sorumludur. ACE inhibitörleri bu enzimi bloke ederek bu maddelerin birikmesine ve sonuç olarak kuru öksürük veya anjiyoödem gelişimine neden olur. ARB'ler ise enzimi etkilemeyip doğrudan reseptör blokajı yaptıkları için bu peptidlerin metabolizmasını bozmazlar.

Step-by-Step Solution

1
ACE enziminin (Kininaz II) ikili görevini tanımlayın.
ACE, hem Anjiyotensin I'i Anjiyotensin II'ye dönüştürür hem de Bradikinin ve P maddesini inaktif peptidlere parçalar.
Yan etki mekanizmasını anlamak için enzimin substrat çeşitliliğini bilmek gerekir.
2
ACE inhibitörlerinin bu enzimatik yoldaki etkisini analiz edin.
Enzim inhibe edildiğinde anjiyotensin II azalırken, bradikinin ve P maddesi düzeyleri artar.
Biriken bu peptidlerin vazodilatör ve permeabilite artırıcı etkileri kuru öksürük ve anjiyoödeme yol açar.
3
ARB'lerin etki mekanizmasını ACE inhibitörleri ile karşılaştırın.
ARB'ler enzimi (ACE) değil, doğrudan AT1 reseptörlerini bloke ederler.
Enzim aktif kaldığı için bradikinin ve P maddesinin normal yıkımı devam eder ve bu yan etkiler görülmez.

Key Concept

ACE (Kininaz II) enziminin substrat spesifitesi ve ACE inhibitörleri ile ARB'ler arasındaki mekanizmik fark.
Estimated Time:1m 15s
Rate this question