Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH) farmakolojik tedavisinde kullanılan ajanların etki … — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Pulmoner arteriyel hipertansiyon ( $PAH$ ) farmakolojik tedavisinde kullanılan ajanların etki mekanizmaları ve klinik özellikleri göz önüne alındığında, aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

A
Ambrisentan, endotelin $ET_A$ ve $ET_B$ reseptörlerini benzer afinitelerle bloke eden non-selektif bir endotelin reseptör antagonistidir.
Riosiguat, çözünür guanilat siklaz ( $sGC$ ) enzimini doğrudan stimüle ederek ve endojen nitrik okside ( $NO$ ) duyarlılığı artırarak $cGMP$ sentezini uyarır.Answer
C
İloprost, sadece intravenöz infüzyon yoluyla uygulanabilen ve yarı ömrü yaklaşık 3-5 dakika olan tek prostasiklin analoğudur.
D
Bosentan, güçlü bir sitokrom $P450$ ( $CYP$ ) enzim inhibitörü olduğu için beraberinde kullanılan ilaçların plazma düzeylerini artırır.
E
Makitentan ( $Macitentan$ ), bu gruptaki diğer endotelin reseptör antagonistlerinin aksine gebelik kategorisi $B$ olan ve teratojenik riski bulunmayan tek ajandır.

Answer

Riosiguat, çözünür guanilat siklaz (

sGC

) enzimini doğrudan stimüle ederek ve endojen nitrik okside (

NO

) duyarlılığı artırarak

cGMP

sentezini uyarır.

Riosiguat, çözünür guanilat siklaz (

sGC

) stimülatörü olarak bilinen yeni nesil bir

PAH

ilacıdır. Etkisini hem

sGC

enzimini doğrudan uyararak hem de enzimin endojen

NO

'ya olan hassasiyetini artırarak gösterir; bu da hücre içi

cGMP

artışına ve sonuçta vazodilatasyona yol açar.

Step-by-Step Solution

PAH

tedavisindeki temel yolakları belirle.

Endotelin yolağı, Nitrik Oksit (

NO

) yolağı ve Prostasiklin yolağı olmak üzere üç ana hedef vardır.

İlaçların etki mekanizmalarını sınıflandırmak için gereklidir.

Riosiguat'ın

NO

yolağındaki yerini değerlendir.

Riosiguat,

NO

'dan bağımsız olarak

sGC

'yi uyarabilen ve

NO

varlığında bu etkiyi potansiyalize eden bir ajandır.

Soruda sorulan doğru mekanizmayı doğrulamak için.

Diğer seçeneklerdeki farmakolojik hataları ayıkla.

Ambrisentan selektiftir, Bosentan indükleyicidir, İloprost inhale edilebilir ve tüm endotelin antagonistleri teratojeniktir.

Çeldiricilerin neden yanlış olduğunu kanıtlamak için.

Key Concept

Pulmoner Hipertansiyon İlaçlarının Mekanizma ve Yan Etki Profilleri

Practice More

Riosiguat'ın nitratlar veya PDE-5 inhibitörleri ile eş zamanlı kullanımının neden kontrendike olduğunu (şiddetli hipotansiyon riski) inceleyiniz.

Estimated Time:1m 15s

Question

Answer

Step-by-Step Solution

Key Concept

Common Mistakes

Practice More

Topics

More questions from this topic