yaşında, egzersizle indüklenen bronkospazm ve eşlik eden mevsimsel alerjik rinit şikayetleri olan bir hastada, inhaler cihaz kullanım uyumunun düşük olması nedeniyle oral lökotrien modülatörü başlanması planlanıyor. Bu ilaç grubuyla ilgili yapılan klinik bilgilendirmede aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- Zileuton, -lipoksijenaz enzimini inhibe ederek hem hem de sisteinil lökotrienlerin sentezini engeller.Answer
- BMontelukast, reseptörlerini bloke etmenin yanı sıra 'ün nötrofiller üzerindeki etkisini de durdurur.
- CZafirlukast, karaciğerde mikrozomal enzim indüksiyonu yaparak birlikte kullanılan varfarinin etkisini azaltır.
- DBu ilaçlar, bronş düz kasındaki lökotrien reseptörlerini çok hızlı bloke ettikleri için akut astım krizinde kurtarıcı olarak kullanılırlar.
- EKromolin sodyum, lökotrien sentezini doğrudan baskıladığı için bu hastada montelukast ile aynı mekanizmaya sahiptir.
Answer
Zileuton, 5-lipoksijenaz enzimini inhibe ederek hem LTB4 hem de sisteinil lökotrienlerin sentezini engeller.
Zileuton, araşidonik asitten lökotrien biyosentezini sağlayan anahtar enzim olan -lipoksijenazı (-LOX) selektif olarak inhibe eder. Bu enzim blokajı, yolağın en başında gerçekleştiği için hem inflamatuar hücre kemotaksisinden sorumlu olan hem de bronkokonstriksiyon yapan sisteinil lökotrienlerin (, , ) sentezi aynı anda baskılanmış olur. Diğer seçeneklerdeki reseptör antagonistleri (Montelukast, Zafirlukast) ise sadece reseptörlerini bloke ederek etki gösterirler.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Lökotrien modülatörlerinin etki mekanizması ve spektrum farkı