Question

Difficulty: Very hardAntimuskarinik İlaçlar (SAMA ve LAMA)

68 yaşında erkek hasta, kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) nedeniyle idame bronkodilatör tedavisi almaktadır. Hastanın tıbbi öyküsünde dar açılı glokom ve benign prostat hiperplazisi (BPH) nedeniyle kronik idrar retansiyonu riski bulunmaktadır. Bu hastada, M3M_3 reseptörlerine yüksek afinite ile bağlanarak akciğerlerde uzun süreli bronkodilatasyon sağlayan; ancak sistemik dolaşıma karışan fraksiyonu plazma esterazları (özellikle butirilkolinesteraz) tarafından saniyeler içinde inaktif metabolitlerine (alkol ve karboksilik asit türevleri) dönüştürüldüğü için sistemik yan etki potansiyeli en düşük olan uzun etkili muskarinik antagonist (LAMA) aşağıdakilerden hangisidir?

  1. AklidinyumAnswer
  2. B
    Tiotropyum
  3. C
    Indakaterol
  4. D
    Teofilin
  5. E
    İpratropyum

Answer

Aklidinyum, plazma esterazları tarafından hızla inaktive edilen ve bu sayede glokom veya BPH gibi komorbiditeleri olan hastalarda sistemik yan etki riski en düşük olan LAMA'dır.
Doğru yanıt olan aklidinyum, KOAH tedavisinde kullanılan bir LAMA'dır. Akciğerlerdeki M3M_3 reseptörlerinden disosiasyonu yavaş olduğu için uzun etki gösterir; ancak sistemik dolaşıma geçtiği anda plazma esterazları (butirilkolinesteraz) tarafından hızla hidroliz edilir. Bu özelliği sayesinde taşikardi, ağız kuruluğu, idrar retansiyonu ve glokom alevlenmesi gibi sistemik antimuskarinik yan etkilerin görülme sıklığı diğer LAMA'lara göre daha düşüktür.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın klinik durumunu ve ihtiyaçlarını analiz et.
Hasta KOAH idame tedavisi için uzun etkili bir bronkodilatöre (LAMA veya LABA) ihtiyaç duyuyor; ancak glokom ve BPH nedeniyle sistemik antimuskarinik etkilerden (göz içi basınç artışı, idrar retansiyonu) kaçınılması gerekiyor.
Antimuskarinik ilaçlar parasempatik blokaj yaparak bu hastalıkları kötüleştirebilir.
2
İlaç seçeneklerinin farmakokinetik özelliklerini karşılaştır.
Aklidinyum, akciğerlerde M3M_3 reseptörlerine uzun süre bağlı kalırken, kan dolaşımına geçen kısmının butirilkolinesteraz tarafından saniyeler içinde parçalanmasıyla ayrışır.
Bu 'soft-drug' (yumuşak ilaç) özelliği, sistemik maruziyeti ve yan etkileri minimize eder.
3
Doğru ajanı ve mekanizmayı eşleştir.
Aklidinyum - M3M_3 reseptör antagonizması ve hızlı plazma inaktivasyonu.
Soruda tanımlanan spesifik metabolik profil aklidinyuma özgüdür.

Key Concept

Aklidinyum'un 'soft-drug' özelliği ve plazma esterazları ile hızlı inaktivasyonu sayesinde düşük sistemik yan etki profili.
Rate this question