Metotreksat, kanser kemoterapisinde yaygın olarak kullanılan ve dihidrofolat redüktaz (DHF… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Metotreksat, kanser kemoterapisinde yaygın olarak kullanılan ve dihidrofolat redüktaz (DHFR) enzimini inhibe eden bir ilaçtır. Metotreksat varlığında dihidrofolat redüktaz enziminin substratı olan dihidrofolat için ölçülen kinetik parametrelerdeki değişim aşağıdakilerden hangisidir?

A
$K_m$ artar, $V_{max}$ azalır
$K_m$ artar, $V_{max}$ değişmezAnswer
C
$K_m$ değişmez, $V_{max}$ azalır
D
$K_m$ azalır, $V_{max}$ azalır
E
$K_m$ azalır, $V_{max}$ değişmez

Answer

K_m

değerinin artması ve

V_{max}

değerinin değişmemesi

Metotreksat, dihidrofolat redüktaz enziminin kompetitif bir inhibitörüdür. Kompetitif inhibitörler, enzimin aktif bölgesi için substratla yarışırlar. Bu durum, sistemin yarım-maksimum hıza ulaşması için gereken substrat konsantrasyonunun artmasına (

K_m

artışı) yol açar. Ancak, substrat konsantrasyonu çok yüksek seviyelere çıkarıldığında inhibitörün etkisi ortadan kalkar ve enzim orijinal maksimum hızına ulaşabilir (

V_{max}

değişmez).

Step-by-Step Solution

İnhibitör tipini belirleme

Metotreksat kompetitif inhibitördür

Metotreksat, DHFR enziminin doğal substratı olan dihidrofolata yapısal olarak benzer ve aktif bölgeye bağlanmak için yarışır.

K_m

üzerindeki etkisini analiz etme

K_m

artar

Kompetitif inhibitör varlığında enzimin substrata olan ilgisi (afinite) azalır, bu da yarı-maksimum hıza ulaşmak için daha fazla substrat gerektiğini, yani

K_m

değerinin arttığını gösterir.

V_{max}

üzerindeki etkisini analiz etme

V_{max}

değişmez

Yeterince yüksek substrat konsantrasyonunda substrat inhibitörü aktif bölgeden uzaklaştırabilir, bu nedenle enzim teorik olarak maksimum hızına (

V_{max}

) hala ulaşabilir.

Key Concept

Kompetitif İnhibisyon Kinetiği

Estimated Time:1m 15s

Question

Answer

Step-by-Step Solution

Key Concept

Common Mistakes

Topics

More questions from this topic