Examkin

Question

Difficulty: HardPulmoner Hipertansiyon İlaçları

Otuz iki yaşında kadın hastaya idiyopatik pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAHPAH) tanısı konularak farmakoterapi planlanmıştır. Hastanın medikal öyküsünde eş zamanlı olarak oral kontraseptif kullanımı mevcuttur.

Bu hastada kullanılacak ilaçların farmakolojik özellikleri ve klinik etkileşimleri düşünüldüğünde, aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Bosentan, hem ETAET_A hem de ETBET_B reseptörlerini bloke eden non-selektif bir antagonisttir ve CYP3A4CYP3A4 indüksiyonu aracılığıyla oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltabilir.Answer
  2. B
    Ambrisentan, ETBET_B reseptörlerine karşı yüksek selektivite göstererek pulmoner vasküler yataktaki vazodilatör etkisini doğrudan bu reseptör üzerinden gösterir.
  3. C
    Epoprostenol, kimyasal olarak stabil yapıda olması ve uzun plazma yarı ömrü sayesinde PAHPAH tedavisinde oral yolla günde tek doz şeklinde tercih edilir.
  4. D
    Riociguat, çözünür guanilat siklazı (sGCsGC) sadece endojen nitrik oksit (NONO) varlığında aktive ederek hücre içi cGMPcGMP düzeyini artırır.
  5. E
    Macitentan, Bosentan ile kıyaslandığında karaciğer enzimlerini indükleme potansiyeli belirgin şekilde daha yüksektir ve aylık karaciğer fonksiyon testi takibi zorunludur.

Answer

Bosentan, hem endotelin reseptörlerini non-selektif bloke eder hem de CYP enzimlerini indükleyerek oral kontraseptiflerin plazma düzeyini düşürür.
Doğru yanıt olan seçenek, Bosentan'ın hem non-selektif (ETA/ETBET_A/ET_B) blokör olduğunu hem de CYP enzimlerini indükleyerek oral kontraseptiflerin metabolizmasını artırdığını (plazma düzeyini düşürdüğünü) doğru şekilde tanımlamaktadır. Bu durum, özellikle doğurganlık çağındaki PAH hastalarında kontraseptif başarısızlığına yol açabileceği için klinik olarak çok kritiktir.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın klinik durumunu ve ilaç gruplarını analiz et.
Hasta PAH hastası ve oral kontraseptif kullanıyor. ERA grubu ilaçlar (Bosentan, Ambrisentan vb.) düşünülmeli.
Genç kadın hastalarda ERA kullanımı teratojenite ve ilaç etkileşimleri açısından kritiktir.
2
Bosentan'ın reseptör selektivitesini ve metabolik özelliklerini hatırla.
Bosentan non-selektif (ETAET_A and ETBET_B) bir ERA'dır. CYP3A4 ve CYP2C9 indüksiyonu yapar.
Enzim indüksiyonu, kontraseptiflerin metabolizmasını hızlandırarak etkinliklerini azaltır.
3
Diğer seçeneklerdeki ilaçların (Ambrisentan, Epoprostenol, Riociguat) özelliklerini karşılaştır.
Ambrisentan ETAET_A selektiftir; Epoprostenol instabil olup IV verilir; Riociguat NO bağımsız etki gösterir.
Yanlış bilgileri eleyerek en doğru farmakolojik profili belirlemek gerekir.

Key Concept

Endotelin Reseptör Antagonistlerinin Farmakokinetiği ve Etkileşimleri
Estimated Time:2m 0s
Rate this question

Topics

Pulmoner Hipertansiyon İlaçları

More questions from this topic