Question

Difficulty: MediumAntiviral İlaçlar

AIDS tanısıyla izlenen ve CD4+CD4^+ T lenfosit düzeyi 50/mm350/mm^3’ün altında olan bir hastada, görme kaybı şikayetiyle başvurusu üzerine sitomegalovirüs (CMVCMV) retiniti tanısı konulmuştur. Tedavi amacıyla başlanan ve viral DNADNA polimeraz enzimini, pirofosfat bağlanma bölgesine doğrudan bağlanarak (viral kinazlarca aktivasyon gerektirmeden) inhibe eden antiviral ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. FoskarnetAnswer
  2. B
    Gansiklovir
  3. C
    Sidofovir
  4. D
    Lamivudin
  5. E
    Sakinavir

Answer

Viral DNA polimerazı pirofosfat bağlanma bölgesinden doğrudan inhibe eden ve aktivasyon gerektirmeyen ilaç Foskarnet'tir.
Doğru yanıt olan ilaç, bir pirofosfat analoğudur. Viral DNADNA polimeraz enzimindeki pirofosfat bağlanma bölgesine doğrudan bağlanarak enzim aktivitesini durdurur. En önemli avantajı, asiklovir veya gansiklovir gibi nükleozid analoglarının aksine, viral enzimler tarafından fosforillenmeye (aktivasyona) ihtiyaç duymamasıdır. Bu özelliği sayesinde kinaz mutasyonu gelişmiş dirençli suşlarda da etkilidir.

Step-by-Step Solution

1
Klinik tabloyu değerlendir.
Hastada AIDS zemininde gelişen ağır immünsupresyon (CD4<50CD4 < 50) ve buna bağlı gelişen CMV retiniti tablosu mevcuttur.
Tedavi seçeneklerini CMV'ye etkili ilaçlar (Gansiklovir, Foskarnet, Sidofovir) ile sınırlandırmak için gereklidir.
2
İlacın etki mekanizmasını analiz et.
Viral DNA polimerazın pirofosfat bağlanma bölgesine doğrudan bağlanma ve viral kinaz aktivasyonu gerektirmeme özellikleri belirlenir.
Bu özellik pirofosfat analoglarına (Foskarnet) özgüdür.
3
Doğru ajanı seçenekler arasından seç.
Mekanizmaya uyan tek seçenek olan Foskarnet işaretlenir.
Gansiklovir nükleozid analoğudur ve aktivasyon (fosforilasyon) gerektirir; Sidofovir ise nükleotiddir.

Key Concept

Foskarnet, pirofosfat analoğu olup viral kinaz (örn. CMVCMV için UL97UL97 veya HSVHSV için Timidin Kinaz) aktivasyonuna ihtiyaç duymadan viral DNADNA polimerazı inhibe eder.
Estimated Time:1m 15s
Rate this question