Question

Difficulty: MediumHipotalamik ve Hipofizer Hormonlar

6262 yaşında küçük hücreli akciğer kanseri tanısı olan erkek hasta, halsizlik ve kafa karışıklığı şikayetleriyle başvuruyor. Laboratuvar incelemesinde serum sodyum düzeyi 122122 mEq/L (Normal: 135145135-145), idrar osmolalitesi ise 550550 mOsm/kg (Normal hiponatremi durumunda: <100< 100 mOsm/kg) saptanıyor. Uygunsuz antidiüretik hormon salınımı sendromu (UADHS) tanısı konulan bu hastada, renal toplama kanallarındaki V2V_2 reseptörlerini selektif olarak bloke ederek serbest su atılımını artıran ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. TolvaptanAnswer
  2. B
    Konivaptan
  3. C
    Desmopressin
  4. D
    Demeklosiklin
  5. E
    Lityum

Answer

Tolvaptan, renal toplama kanallarındaki V2V_2 reseptörlerini selektif olarak bloke ederek akuaporetik etki gösteren bir ilaçtır.
Tolvaptan, böbrek toplama kanallarının prensipal hücrelerinde bulunan V2V_2 reseptörlerini selektif olarak bloke eder. Bu blokaj, akuaporin-2 kanallarının apikal membrana yerleşmesini engeller, böylece su geri emilimi azalır ve idrarla serbest su atılımı (akuarez) artar. Bu mekanizma, UADHS gibi övolemik hiponatremi durumlarında serum sodyum düzeyini yükseltmek için kullanılır.

Step-by-Step Solution

1
Klinik tabloyu değerlendir
Düşük serum sodyumu (122122 mEq/L) ve uygunsuz şekilde yüksek idrar osmolalitesi (550550 mOsm/kg) varlığı UADHS tanısını doğrular.
UADHS'de aşırı ADH salınımı böbreklerden serbest su geri emilimini artırarak dilüsyonel hiponatremiye yol açar.
2
Farmakolojik mekanizmayı belirle
Tedavide ADH etkisini doğrudan reseptör düzeyinde engelleyen ajanlara ihtiyaç duyulur.
Vazopressin reseptör antagonistleri ('vaptanlar'), su kısıtlamasına yanıt vermeyen övolemik hiponatremi durumlarında endikedir.
3
Selektiviteyi ayırt et
Tolvaptan selektif V2V_2 blokörü iken, Konivaptan kombine V1a/V2V_{1a}/V_2 blokörüdür.
Soru kökünde özellikle 'selektif V2V_2 blokajı' istendiği için Tolvaptan seçilmelidir.

Key Concept

Vazopressin reseptör antagonistleri (vaptanlar) ve reseptör selektivitesi.
Estimated Time:1m 15s
Rate this question