Pulmoner arteriyel hipertansiyon () farmakoterapisinde kullanılan vazoaktif ajanların moleküler farmakolojisi, metabolik yolakları ve klinik toksisite profilleri göz önüne alındığında, aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- AEpoprostenol, prostasiklin analogları içinde kimyasal olarak en stabil yapıda olan ajandır; bu özelliği sayesinde oda sıcaklığında 24 saatten uzun süre bozulmadan kalabilir ve oral yolla günde tek doz kullanılır.
- Ambrisentan, reseptörlerine olan selektivitesi en yüksek ( kat) olan endotelin reseptör antagonisti () olup; bu selektivitesine rağmen tüm grup üyeleri gibi gebelikte teratojenite riski () nedeniyle kontrendikedir.Answer
- CMacitentan, doku affinitesi en yüksek olan grubudur; karaciğerde ve enzimlerini güçlü bir şekilde indükleyerek varfarin ve oral kontraseptiflerin plazma düzeylerini Bosentan'dan daha belirgin şekilde düşürür.
- DBosentan, selektif reseptör agonisti olarak pulmoner vazodilatasyon yapar ve safra tuzu eksport pompası () aktivasyonunu artırarak karaciğer fonksiyonlarını koruyucu etki gösterir.
- ESelexipag, prostasiklin () ile kimyasal olarak özdeş bir yapıya sahip olan ve aktif metabolitinin yarı ömrü kısa olduğu için sadece intravenöz infüzyonla uygulanan, nükleozid yapılı bir reseptör duyarlılaştırıcıdır.
Answer
Ambrisentan, reseptörlerine en yüksek selektiviteyle bağlanan ajandır ve tüm grubu gibi gebelikte teratojenik etkisinden dolayı kontrendikedir.
Doğru ifade, Ambrisentan'ın reseptörleri için en yüksek selektiviteye sahip olduğunu ve selektiviteden bağımsız olarak tüm sınıfın gebelikte kontrendike (Kategori X) olduğunu vurgulayan seçenektir.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Endotelin reseptör antagonistlerinin selektivite farkları ve ortak teratojenite riski.