Question

Difficulty: MediumKemik Mineral Homeostazına Etkili İlaçlar

Osteositler tarafından sentezlenen ve osteoblastik WntWnt sinyal yolunu inhibe ederek kemik oluşumunu baskılayan sklerostin (sclerostinsclerostin) proteinini hedef alan; hem kemik yapımını artıran hem de kemik yıkımını bir miktar azaltarak "dual etki" gösteren monoklonal antikor aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Denosumab
  2. B
    Teriparatid
  3. RomosozumabAnswer
  4. D
    Alendronat
  5. E
    Kalsitonin

Answer

Sklerostin proteinini inhibe ederek hem anabolik hem de antirezorptif (dual) etki gösteren monoklonal antikor Romosozumab'dır.
Doğru cevap olan ilaç, osteositler tarafından üretilen bir 'fren' mekanizması olan sklerostini bloke eder. Bu sayede kemik oluşumunu sağlayan WntWnt sinyal yolu üzerindeki baskı kalkar ve kemik yapımı artar. Aynı zamanda kemik yıkımını da azalttığı için 'dual' etkili olarak sınıflandırılır.

Step-by-Step Solution

1
Sklerostinin normal fizyolojik görevinin belirlenmesi
Sklerostin, osteositlerden salgılanır ve LRP5/6LRP5/6 reseptörlerine bağlanarak osteoblastik WntWnt sinyal yolunu kapatır (kemik yapımını durdurur).
İlacın hedeflediği yolun temel mekanizmasını anlamak için gereklidir.
2
İlacın etki mekanizmasının analizi
Romosozumab, sklerostine bağlanan bir antikordur; bu inhibisyonu kaldırarak WntWnt yolunu tekrar aktive eder.
Kemik yapımının (anabolik etki) nasıl uyarıldığını açıklar.
3
Dual etkinin doğrulanması
Bu mekanizma ile osteoblastik aktivite artarken, osteoklastik aktivite de (RANKL üzerinden dolaylı olarak) baskılanır.
İlacı sadece anabolik olan teriparatid gibi ajanlardan ayırt etmek için gereklidir.

Key Concept

Romosozumab, sklerostini inhibe ederek Wnt/beta-katenin yolağını aktive eden, anabolik ve antirezorptif özelliklere sahip dual etkili bir ajandır.

Practice More

Burosumab'ın FGF23 üzerindeki etkisini ve X-bağlı hipofosfatemik raşitizmdeki yerini gözden geçirin.
Estimated Time:50s
Rate this question