Farmakodinamik etkileşimler kapsamında, bir agonistin bağlandığı reseptör bölgesine geri d… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Farmakodinamik etkileşimler kapsamında, bir agonistin bağlandığı reseptör bölgesine geri dönüşümlü (kompetitif) olarak bağlanan ve etkisi agonist konsantrasyonu artırılarak tamamen ortadan kaldırılabilen farmakolojik bir antagonistin varlığında; agonistin doz-yanıt eğrisinde meydana gelen temel değişiklik aşağıdakilerden hangisidir?

Eğrinin paralel olarak sağa kayması ( $EC_{50}$ değerinin artması) ve maksimum yanıtın ( $E_{max}$ ) değişmemesiAnswer
B
Eğrinin aşağı doğru yer değiştirmesi ( $E_{max}$ değerinin azalması) ve $EC_{50}$ değerinin sabit kalması
C
Agonistin potensinin artması sonucunda doz-yanıt eğrisinin sola doğru kayması
D
Parsiyel bir agonistin tam agonist varlığında her zaman tam agonistin etkisini artırarak eğriyi sola kaydırması
E
Antagonist ile agonistin ortamda birleşerek inaktif bir kompleks oluşturması ve eğrinin kaybolması

Answer

Eğrinin paralel olarak sağa kayması (

EC_{50}

değerinin artması) ve maksimum yanıtın (

E_{max}

) değişmemesi

Kompetitif (yarışmalı) antagonistler, agonist ile aynı reseptör bölgesine geri dönüşümlü olarak bağlanırlar. Ortamdaki agonist konsantrasyonu artırıldığında, antagonist reseptörden uzaklaştırılarak etkisi ortadan kaldırılabilir. Bu durum farmakolojik olarak agonistin 'potensinin' azalması anlamına gelir ve doz-yanıt eğrisini paralel olarak sağa kaydırır (

EC_{50}

artar). Ancak yeterince yüksek dozda agonist verildiğinde aynı maksimum yanıt elde edilebildiği için 'maksimum etki' (

E_{max}

) değişmez.

Step-by-Step Solution

Antagonist türünü belirle

Geri dönüşümlü (kompetitif) antagonist

Soruda antagonistin agonist ile aynı bölgeye bağlandığı ve etkisinin agonist artışıyla yenilebildiği belirtilmiştir.

Potens ve Efikasite parametrelerini değerlendir

Potens azalır (

EC_{50}

artar), Efikasite değişmez (

E_{max}

sabit)

Kompetitif antagonizmada agonist, antagonistin varlığını doz artırarak yenebildiği için maksimum etki değişmez, ancak aynı etkiyi almak için daha yüksek doz gerekir.

Key Concept

Kompetitif antagonizmada doz-yanıt eğrisi paralel olarak sağa kayar; bu durum ilacın potensinin azaldığını (

EC_{50}

artışı) ancak efikasitesinin (

E_{max}

) değişmediğini gösterir.

Practice More

İrreversible (geri dönüşümsüz) antagonistlerin, yedek reseptör (spare receptors) varlığında doz-yanıt eğrisini nasıl etkilediğini inceleyebilirsiniz.

Estimated Time:45s

Question

Answer

Step-by-Step Solution

Key Concept

Common Mistakes

Practice More

Topics

More questions from this topic