Question

Difficulty: Very hardAntiviral İlaçlar

4848 yaşında, daha önce çok sayıda antiretroviral tedavi (ARTART) rejimi kullanmış ve çoklu ilaç direnci gelişmiş olan HIV−1HIV-1 pozitif bir erkek hastada, tedaviye yeni bir ajan eklenmiştir. Bu ajan, viral zarf glikoproteini olan gp41gp41'in "heptad repeat 1" (HR1HR1) bölgesine bağlanarak, virüsün konak hücre zarı ile füzyonu için gerekli olan "altı heliksli demet" (6−helix6-helix bundlebundle) yapısının oluşumunu engellemektedir.

Aşağıdakilerden hangisi, bu mekanizma ile etki gösteren ve klinik kullanımda sadece subkutan yolla uygulanan antiviral ajandır?

  1. EnfuvirtidAnswer
  2. B
    Maravirok
  3. C
    İbalizumab
  4. D
    Fostemsavir
  5. E
    Dolutegravir

Answer

Viral gp41 proteininin HR1 bölgesine bağlanarak füzyonu engelleyen ve subkutan uygulanan ajan Enfuvirtid'dir.
Enfuvirtid, HIV−1HIV-1 replikasyon döngüsünde füzyon aşamasını hedef alan tek ajandır. Viral gp41gp41 proteininin HR1HR1 bölgesine bağlanarak, HR1HR1 ve HR2HR2 etkileşimi sonucu oluşacak olan ve füzyon için kritik öneme sahip 'altı heliksli demet' yapısını bozar. Büyük bir peptid molekülü olduğu için mide asidinde parçalanır ve bu nedenle sadece subkutan yolla uygulanabilir.

Step-by-Step Solution

1
Vakadaki hedef molekül ve mekanizmayı tanımlamak
Hedef gp41gp41 (HR1HR1 bölgesi), mekanizma ise füzyon inhibisyonudur.
Antiviral ilaçların etki mekanizmalarını ayırt etmek, doğru ilacı belirlemek için ilk adımdır.
2
İlaçların uygulama yollarını karşılaştırmak
Enfuvirtid subkutan, Maravirok ve Fostemsavir oral, İbalizumab ise intravenöz yolla kullanılır.
Uygulama yolu, özellikle giriş inhibitörleri arasında önemli bir klinik ayırt edici özelliktir.
3
Doğru ajanı seçmek
Mekanizma ve uygulama yolu eşleşen seçenek Enfuvirtid'dir.
Enfuvirtid, 3636 amino asitlik sentetik bir peptid olup peptid yapısı gereği sadece enjeksiyon yoluyla uygulanabilir.

Key Concept

HIV giriş inhibitörleri arasında yer alan Enfuvirtid, gp41'e bağlanarak membran füzyonunu engeller ve peptid yapısı nedeniyle subkutan kullanılır.

Alternative Method

Giriş inhibitörlerini hedef aldıkları yapıya göre gruplandırabilirsiniz: Viral hedefler (gp120gp120 için Fostemsavir, gp41gp41 için Enfuvirtid) ve Hücresel hedefler (CD4CD4 için İbalizumab, CCR5CCR5 için Maravirok).
Estimated Time:2m 0s
Rate this question