Question

Difficulty: Very hardMukoza Koruyucu Ajanlar ve Antasitler

Peptik ülser tanısıyla omeprazol kullanan bir hastada, semptomatik rahatlama sağlamak amacıyla tedaviye sukralfat eklenmiştir. Bir hafta sonra hastada gelişen komplike olmayan idrar yolu enfeksiyonu için oral siprofloksasin reçete edilmiştir. Bu hastadaki ilaç etkileşimleri ve tedavi yönetimi ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. Sukralfatın aktif, yapışkan bir polimer oluşturabilmesi için midede pH<4pH < 4 bir ortam gereklidir; omeprazol kullanımı midede pHpH düzeyini yükselterek sukralfatın aktivasyonunu ve klinik etkinliğini azaltır.Answer
  2. B
    Sukralfat ile siprofloksasin arasında midede gerçekleşen şelasyon etkileşimi sonucunda, siprofloksasinin gastrointestinal sistemden emilimi ve plazma konsantrasyonu artar.
  3. C
    Omeprazolün neden olduğu asit sekresyonu inhibisyonu, sukralfat molekülündeki alüminyumun ayrışmasını hızlandırarak alüminyumun sistemik absorbsiyonunu ve toksisite riskini belirgin şekilde artırır.
  4. D
    Sukralfatın mukoza üzerindeki koruyucu etkisi tamamen fiziksel bir bariyer üzerinden gerçekleştiğinden, siprofloksasin gibi oral yolla alınan ilaçların biyoyararlanımı üzerinde herhangi bir etkisi bulunmaz.
  5. E
    Proton pompası inhibitörleri, sukralfatın ülser zeminindeki negatif yüklü proteinlere bağlanma kapasitesini sülfat grupları üzerinden artırarak ülser iyileşme hızını sinerjistik bir mekanizmayla hızlandırır.

Answer

Sukralfatın aktifleşmesi için midedeki pHpH değerinin 4'ün altında olması gerekir; bu nedenle asit salgısını baskılayan omeprazol gibi ilaçlar sukralfatın etkinliğini azaltır.
Sukralfat, sükroz sülfat ve alüminyum hidroksit kompleksinden oluşur. İlacın aktif hale gelip ülser tabanındaki pozitif yüklü proteinlere yapışabilmesi için asidik bir ortam (pH<4pH < 4) gereklidir. Omeprazol mide asidini güçlü bir şekilde inhibe ederek pHpH'ı yükselttiği için sukralfatın polimerizasyonunu ve dolayısıyla mukoza koruyucu etkisini engeller.

Step-by-Step Solution

1
Sukralfatın aktivasyon mekanizmasını değerlendir.
Sukralfat, asidik ortamda (pH<4pH < 4) polimerize olarak yapışkan bir macun kıvamına gelir.
Mukoza koruyucu etkinin başlayabilmesi için bu fiziksel dönüşüm şarttır.
2
Omeprazolün mide pHpH değerine etkisini analiz et.
Omeprazol bir proton pompası inhibitörüdür (PPIPPI) ve mide pHpH düzeyini 4'ün üzerine çıkarır.
Bu durum sukralfatın polimerize olmasını ve ülser tabanına bağlanmasını engeller.
3
Sukralfat ve siprofloksasin arasındaki etkileşimi incele.
Sukralfatın yapısındaki alüminyum, siprofloksasin ile çözünmeyen kompleksler (şelat) oluşturur.
Bu etkileşim siprofloksasinin emilimini ve dolayısıyla antibakteriyel etkinliğini azaltır.

Key Concept

Sukralfatın asit bağımlı aktivasyonu ve katyonik ilaçlarla etkileşimi
Rate this question