Kronik böbrek yetmezliği tanısıyla izlenen bir hastada gelişen sekonder hiperparatiroidizm tedavisi için kalsimimetik bir ajan kullanılması planlanmaktadır. Bu amaçla seçilen ilacın, kalsiyum duyarlı reseptörün () hücre dışı (extracellular) bölgesinde yer alan bir sistein kalıntısına () disülfit bağı ile kovalent olarak bağlandığı ve reseptörün kalsiyuma olan duyarlılığını artırarak paratiroid hormon () salınımını baskıladığı bilinmektedir.
Bu özelliklere sahip olan peptid yapılı farmakolojik ajan aşağıdakilerden hangisidir?
- ASinakalset
- EtelkalsetidAnswer
- CRonakaleret
- DParikalsitol
- EKalsitriol
Answer
Etelkalsetid, CaSR reseptörüne kovalent bağlanan peptid yapılı bir kalsimimetiktir.
Etelkalsetid, sekonder hiperparatiroidizm tedavisinde kullanılan yeni nesil bir kalsimimetiktir. En önemli farkı, peptid yapıda olması ve kalsiyum duyarlı reseptörün (CaSR) hücre dışı kısmındaki sistein () aminoasidine kovalent (disülfit) bağ ile bağlanmasıdır. Bu bağlanma, reseptörün kalsiyuma olan afinitesini artırarak PTH salınımını güçlü bir şekilde baskılar.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Kalsimimetiklerin (Tip II) reseptör üzerindeki spesifik bağlanma bölgeleri ve kovalent/non-kovalent etkileşim farkları.
Practice More
Etelkalsetid'in kovalent bağlanma özelliğinin Sinakalset'e göre yarı ömür ve dozlama sıklığı (diyaliz sırasında haftada 3 kez) üzerindeki etkilerini inceleyebilirsiniz.
Estimated Time:2m 0s