Question

Difficulty: EasyMetilksantinler ve PDE İnhibitörleri

Dar terapötik indeksi nedeniyle plazma konsantrasyonu takibi gerektiren teofilin, karaciğerde başlıca CYP1A2CYP1A2 izoenzimi aracılığıyla metabolize edilir. Bu enzimi inhibe ederek teofilin klerensini azaltan ve hastada nöbet ya da kardiyak aritmi gibi ciddi toksisite belirtilerine yol açabilen ajan aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Kronik sigara dumanına maruziyet
  2. B
    Uzun etkili bir beta2beta-2 agonist olan indakaterol kullanımı
  3. C
    Karaciğer enzim indükleyicisi olan fenitoin kullanımı
  4. CYP1A2CYP1A2 inhibitörü olan siprofloksasin kullanımıAnswer
  5. E
    Uzun etkili bir antimuskarinik olan aklidinyum kullanımı

Answer

Teofilin metabolizmasından sorumlu olan CYP1A2CYP1A2 enzimini inhibe eden siprofloksasin kullanımı doğru cevaptır.
Siprofloksasin, teofilinin metabolizmasında kritik rol oynayan CYP1A2CYP1A2 enzimini inhibe eder. Teofilin dar terapötik aralığa sahip bir ilaç olduğu için bu inhibisyon sonucunda ilacın plazma konsantrasyonu hızla yükselir; bu da santral sinir sistemi (no¨betnöbet) ve kardiyovasküler sistem (aritmiaritmi) üzerinde ciddi toksik etkilere yol açar.

Step-by-Step Solution

1
Teofilin metabolizma yolağını tanımlamak
Teofilin başlıca karaciğerde CYP1A2CYP1A2 izoenzimi ile metabolize edilir.
İlaç etkileşimlerini anlamak için ana metabolik yolun bilinmesi gerekir.
2
Seçeneklerdeki ajanların enzimler üzerindeki etkilerini değerlendirmek
Siprofloksasin güçlü bir CYP1A2CYP1A2 inhibitörüdür; sigara ve fenitoin ise indükleyicidir.
Enzim inhibisyonu ilacın birikmesine (toksisite), indüksiyon ise azalmasına (tedavi başarısızlığı) yol açar.
3
Klinik tablo ile mekanizmayı eşleştirmek
Siprofloksasin kullanımı sonucu teofilin klerensi azalır ve dar terapötik indeksi nedeniyle nöbet/aritmi gibi toksik etkiler oluşur.
Soru kökündeki toksisite tablosu ancak bir enzim inhibisyonu ile açıklanabilir.

Key Concept

Teofilin-Siprofloksasin etkileşimi ve CYP1A2 enzim inhibisyonu.
Estimated Time:45s
Rate this question