Question

Difficulty: MediumPulmoner Hipertansiyon İlaçları

Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAHPAH) tedavisinde kullanılan ajanların farmakokinetik ve farmakodinamik özellikleri düşünüldüğünde, aşağıdakilerden hangisi doğrudur?

  1. Treprostinil, epoprostenol'den farklı olarak hem intravenöz hem de subkutan yolla uygulanabilen ve oda sıcaklığında stabil kalabilen bir prostasiklin analoğudur.Answer
  2. B
    Endotelin reseptör antagonistlerinden macitentan sadece ETAET_A reseptörlerine selektif olarak bağlanırken, ambrisentan non-selektif bir antagonisttir ve her iki ilacın da teratojenik etkisi bulunmamaktadır.
  3. C
    Riociguat, fosfodiesteraz-5 (PDE−5PDE-5) enzimini inhibe ederek düz kas hücrelerinde cGMPcGMP artışına neden olan bir ajandır.
  4. D
    Bosentan, karaciğerde mikrozomal enzimleri inhibe ederek beraberinde kullanılan varfarin ve oral kontraseptiflerin plazma düzeyini artırır.
  5. E
    Epoprostenol (PGI2PGI_2), plazma yarı ömrü uzun olduğu için pulmoner hipertansiyon tedavisinde günde tek doz oral yolla kullanılır.

Answer

Treprostinil hem intravenöz hem de subkutan yolla uygulanabilen, oda sıcaklığında stabil bir prostasiklin analoğudur.
Doğru olan ifadede belirtildiği gibi, Treprostinil, epoprostenol’ün aksine nötral pH'da ve oda sıcaklığında stabildir. Bu özelliği sayesinde enfeksiyon riski daha düşük olan sürekli subkutan infüzyon pompalarıyla uygulanabilir. Ayrıca intravenöz, inhale ve oral formları da mevcuttur.

Step-by-Step Solution

1
Prostasiklin analoğu olan ajanların (PGI2PGI_2) stabilite ve uygulama yollarını karşılaştırın.
Epoprostenol'ün çok kararsız olduğu ve sadece sürekli IV verildiği, Treprostinil'in ise stabil olduğu ve SC yolla da verilebildiği belirlenir.
Uygulama yolu ve stabilite, bu ilaç grubundaki en temel klinik farktır.
2
Endotelin antagonistlerinin selektivite ve yan etki profillerini değerlendirin.
Ambrisentan'ın ETAET_A selektif olduğu, grubun tamamının teratojenik (KategoriXKategori X) olduğu hatırlanır.
TUS sınavında ilaçların selektivite farkları ve teratojenite durumları sıkça sorgulanır.
3
Diğer mekanizmaların (sGC stimülasyonu ve enzim indüksiyonu) doğruluğunu kontrol edin.
Riociguat'ın sGC stimülatörü olduğu ve Bosentan'ın enzim indükleyicisi olduğu teyit edilir.
Mekanizma ve ilaç etkileşimleri farmakolojinin temel değerlendirme alanlarıdır.

Key Concept

Pulmoner arteriyel hipertansiyon ilaçlarında stabilite, uygulama yolları ve teratojenite farkları.
Estimated Time:1m 15s
Rate this question