Examkin

Question

Difficulty: HardAntimuskarinik İlaçlar (SAMA ve LAMA)

Kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığı (KOAH) idame tedavisinde kullanılan inhale bir antimuskarinik ilacın; bronş düz kaslarındaki post-sinaptik M3M_3 reseptörlerinden çok yavaş disosiye olması nedeniyle uzun süreli bronkodilatasyon sağladığı, buna karşın pre-sinaptik M2M_2 otoreseptörlerinden hızla ayrılması sayesinde asetilkolin salınımı üzerindeki negatif feedback kontrolünü bozmadığı (kinetik selektivite) bilinmektedir.

Farmakolojik özellikleri tanımlanan bu ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    İpratropium
  2. TiotropiumAnswer
  3. C
    Atropin
  4. D
    Salmeterol
  5. E
    Teofilin

Answer

Farmakolojik özellikleri tanımlanan ve post-sinaptik M3M_3 reseptörlerinden yavaş, pre-sinaptik M2M_2 reseptörlerinden hızlı ayrılan ilaç Tiotropium'dur.
Tiotropium, uzun etkili bir antimuskariniktir (LAMA). Bronş düz kaslarındaki M3M_3 reseptörlerine yüksek afinite ile bağlanır ve buradan çok yavaş ayrılır, bu da ilacın 24 saatlik tek doz kullanımına olanak tanır. Ancak pre-sinaptik kolinerjik sinir uçlarında bulunan ve asetilkolin salınımını inhibe eden M2M_2 otoreseptörlerinden hızla ayrılır. Bu 'kinetik selektivite' sayesinde, pre-sinaptik M2M_2 blokajına bağlı gelişebilecek olan asetilkolin salınım artışını ve buna ikincil gelişebilecek bronkokonstriktör etkiyi minimalize eder.

Step-by-Step Solution

1
İlacın sınıfını belirle
İlaç bir antimuskarinik bronkodilatördür.
Soruda inhale antimuskarinik ve M reseptör etkileşiminden bahsedilmektedir.
2
Kinetik selektivite kavramını analiz et
M3M_3 (post-sinaptik) yavaş ayrılma = Uzun etki; M2M_2 (pre-sinaptik) hızlı ayrılma = Negatif feedback korunması.
M2M_2 reseptörleri asetilkolin salınımını baskılayan otoreseptörlerdir; bunların uzun süre bloke edilmesi istenmeyen asetilkolin artışına yol açabilir.
3
Uygun ilacı seçeneklerden eşleştir
Tiotropium bu tanıma tam olarak uyan prototip ilaçtır.
Tiotropium ve benzeri bazı yeni LAMA'lar (Umeclidinium vb.) bu kinetik özelliği ile SAMA'lardan (İpratropium) ayrılır.

Key Concept

Tiotropium'un M2M_2 ve M3M_3 reseptörleri üzerindeki kinetik selektivitesi.

Practice More

LAMA'ların (Tiotropium, Umeclidinium, Aclidinium) yan etki profili olarak kuvaterner amonyum yapısı nedeniyle sistemik emilimlerinin az olduğunu ve buna bağlı olarak santral yan etkilerin nadir görüldüğünü hatırlayınız.
Estimated Time:2m 0s
Rate this question

Topics

Antimuskarinik İlaçlar (SAMA ve LAMA)

More questions from this topic