Question

Difficulty: Very hardİnsülin ve Oral Antidiyabetikler

Tip 2 diyabetes mellitus tanısı ile metformin kullanan 6868 yaşındaki erkek hastanın rutin kontrolünde HbA1cHbA1c %8,4\%8,4 ve GFRGFR 2525 ml/dak/1,73ml/dak/1,73 m2m^2 olarak saptanmıştır. Hastanın özgeçmişinde 33 yıl önce hipertrigliseridemiye bağlı hastanede yatış gerektiren bir akut pankreatit öyküsü mevcuttur. Bu hastanın tedavisine eklenmesi en uygun olan, ksantin bazlı yapıda olup büyük oranda safra yoluyla atıldığı için doz modifikasyonu gerektirmeyen ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Sitagliptin
  2. B
    Sakagliptin
  3. LinagliptinAnswer
  4. D
    Eksanatid
  5. E
    Dapagliflozin

Answer

Linagliptin, ksantin bazlı yapısı ve baskın olarak safra yoluyla atılması nedeniyle ileri evre böbrek yetmezliğinde doz ayarı gerektirmeyen en uygun seçenektir.
Linagliptin, DPP-4 inhibitörleri arasında ksantin çekirdeğine sahip tek ajandır. Farmakokinetik olarak en önemli farkı, renal eliminasyonunun çok düşük olması (%1-5) ve büyük oranda safra yoluyla atılmasıdır. Bu özelliği sayesinde, GFR değerinden bağımsız olarak doz modifikasyonu yapılmadan kullanılabilen tek DPP-4 inhibitörüdür.

Step-by-Step Solution

1
Hastanın böbrek fonksiyonlarını değerlendir.
GFR 2525 ml/dak/1,73ml/dak/1,73 m2m^2 (Evre 4 Kronik Böbrek Yetmezliği).
Birçok oral antidiyabetiğin dozajı veya kullanımı GFR sınırlarına bağlıdır.
2
Eşlik eden hastalıkları ve kontrendikasyonları analiz et.
Geçirilmiş pankreatit öyküsü ve Metformin kullanımının (GFR < 30 nedeniyle) kesilmesi gerekliliği.
İnkretyn bazlı tedaviler (GLP-1 agonistleri ve DPP-4 inhibitörleri) pankreatit riski açısından dikkatli kullanılmalıdır; ancak GLP-1 agonistleri (Eksanatid) bu GFR düzeyinde doğrudan kontrendikedir.
3
DPP-4 inhibitörlerini farmakokinetik özelliklerine göre karşılaştır.
Linagliptin hariç diğerleri (Sitagliptin, Sakagliptin, Alogliptin, Vildagliptin) renal yolla atılır ve doz ayarı gerektirir.
Linagliptin %90'dan fazla safra/feçes yoluyla değişmeden atılır.
4
İlacın kimyasal yapısını doğrula.
Linagliptin, ksantin türevi bir moleküldür.
TUS sınavında ilaçların yapısal özellikleri ayırt edici bilgi olarak sorgulanabilmektedir.

Key Concept

İleri evre böbrek yetmezliğinde (GFR < 30) doz ayarı gerektirmeyen tek DPP-4 inhibitörü Linagliptin'dir; safra yoluyla atılır ve ksantin türevidir.

Practice More

Diğer DPP-4 inhibitörlerinin (özellikle Sakagliptin) kalp yetmezliği riskini ve vildagliptinin karaciğer enzim takibi gerekliliğini gözden geçirebilirsiniz.
Estimated Time:2m 0s
Rate this question