Examkin

Question

Difficulty: MediumPulmoner Hipertansiyon İlaçları

Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAHPAH) tedavisinde kullanılan endotelin reseptör antagonistleri (ERAERA) ve prostasiklin yoluna yönelik ilaçların farmakolojik özellikleri düşünüldüğünde, aşağıdakilerden hangisi doğrudur?

  1. A
    Bosentan, güçlü bir CYP3A4CYP3A4 inhibitörü olması nedeniyle beraberinde kullanılan oral kontraseptiflerin plazma düzeyini ve etkinliğini artırır.
  2. B
    Ambrisentan, endotelin ETBET_B reseptörlerine yüksek afinite ile bağlanan selektif bir antagonisttir.
  3. Epoprostenol, yarı ömrü çok kısa (<6< 6 dakika) olduğu için sürekli intravenöz infüzyon şeklinde uygulanması gereken bir prostasiklin analoğudur.Answer
  4. D
    Selexipag, sadece inhaler yolla kullanılan ve prostasiklin reseptörlerini (IPIP) bloke eden bir antagonisttir.
  5. E
    Macitentan, endotelin reseptör antagonistleri arasında teratojenik riski bulunmayan tek ajan olması nedeniyle gebelerde güvenle kullanılabilir.

Answer

Epoprostenol, çok kısa yarı ömrü nedeniyle sürekli intravenöz infüzyonla uygulanan bir prostasiklin analoğudur.
Epoprostenol, doğal prostasiklin (PGI2PGI_2) yapısında olup yarı ömrü 6 dakikanın altındadır. Bu aşırı kısa süreli etki ve kimyasal instabilite nedeniyle sadece sürekli intravenöz infüzyon yoluyla kullanılabilmektedir. Bu özellik, ilacın klinik kullanımındaki en karakteristik zorluktur.

Step-by-Step Solution

1
Epoprostenol'ün farmakokinetik özelliklerini hatırla.
Yarı ömrü yaklaşık 3-6 dakikadır ve oda sıcaklığında instabildir.
Uygulama yolunun (sürekli IV infüzyon) nedenini anlamak için kinetik veriler gereklidir.
2
Endotelin reseptör antagonistlerinin (ERA) selektivitesini ve yan etkilerini karşılaştır.
Bosentan non-selektif ve enzim indükleyicidir; Ambrisentan ET-A selektiftir; hepsi teratojeniktir.
Çeldiricileri elemek için ERA grubunun temel özelliklerini bilmek gerekir.
3
Prostasiklin yolundaki diğer ajanları (Selexipag gibi) değerlendir.
Selexipag bir analog değil, oral agonisttir.
Sınıflandırma ve uygulama yolu farklarını ayırt etmek için gereklidir.

Key Concept

Pulmoner hipertansiyon ilaçlarının (ERA ve Prostasiklinler) uygulama yolları, kinetik ve güvenlik profilleri.

Practice More

İloprost ve Treprostinil'in uygulama yolları ile Epoprostenol arasındaki farkları inceleyiniz.
Estimated Time:1m 0s
Rate this question

Topics

Pulmoner Hipertansiyon İlaçları

More questions from this topic