İlaçların vücuda uygulama yolları, gastrointestinal kanaldan emilim süreçleri ve sistemik dolaşıma geçiş mekanizmaları dikkate alındığında, aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- AKaraciğerden ekstraksiyon oranı () yüksek olan ilaçların oral yoldan uygulanması, sistemik biyoyararlanımın () yüksek olmasını sağlar.
- Gastrointestinal lümenden emilen ilaçların sistemik dolaşıma katılmadan önce portal ven aracılığıyla karaciğere uğrayıp burada metabolize/ekstre edilmesine 'ilk geçiş etkisi' denir.Answer
- CDil altı (sublingual) uygulama, ilacın portal dolaşıma katılarak midedeki asidik ortamdan korunmasını ve karaciğere hızla ulaşmasını sağlayan bir yöntemdir.
- DZayıf bazik özellikteki bir ilaç, midedeki asidik ortamda () büyük oranda iyonize olmamış (lipid çözünürlüğü yüksek) formda bulunacağı için mideden kolaylıkla emilir.
- ERektal uygulama, ilacın tamamının vena porta dışındaki venler (vena cava inferior) aracılığıyla emilmesini sağladığı için karaciğerden ilk geçiş etkisini tamamen ortadan kaldırır.
Answer
Gastrointestinal lümenden emilen ilaçların sistemik dolaşıma katılmadan önce portal ven aracılığıyla karaciğere uğrayıp burada metabolize/ekstre edilmesine 'ilk geçiş etkisi' denir.
Doğru olan seçenek, ilk geçiş etkisinin tanımını vermektedir. Oral yolla alınan ilaçlar bağırsak duvarından emildikten sonra portal ven yoluyla karaciğere taşınır. Karaciğerde bulunan enzimler tarafından sistemik dolaşıma geçmeden önce metabolize edilmeleri veya safra ile atılmaları, ilacın sistemik dolaşıma ulaşan miktarını (biyoyararlanımını) azaltır; bu sürece 'ilk geçiş etkisi' denir.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Biyoyararlanım ve İlk Geçiş Etkisi (First Pass Effect)
Alternative Method
Henderson-Hasselbalch denklemi üzerinden iyonizasyon oranını tahmin ederek (pH < pKa asit/baz durumu) hangi ortamda emilimin daha iyi olacağını yorumlayabilirsiniz.
Estimated Time:1m 15s