Question

Difficulty: MediumAndrojenler ve Antiandrojenler

Prostat karsinomu tedavisi planlanan bir hastada, androjen reseptörlerini kompetitif olarak bloke etmesine rağmen, sahip olduğu progestojenik aktivite sayesinde negatif feedback mekanizması üzerinden plazma luteinizan hormon (LHLH) ve testosteron düzeylerinde refleks bir artışa yol açmayan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Flutamid
  2. B
    Bikalutamid
  3. Siproteron asetatAnswer
  4. D
    Enzalutamid
  5. E
    Nilutamid

Answer

Siproteron asetat, hem androjen reseptör antagonisti olması hem de progestojenik aktivite göstererek LH salınımını baskılaması nedeniyle plazma testosteron düzeyini artırmayan ilaçtır.
Siproteron asetat, steroid yapılı bir antiandrojendir. Androjen reseptörlerini kompetitif olarak bloke etmesinin yanı sıra, sahip olduğu progestojenik aktivite sayesinde hipotalamus ve hipofiz üzerinde negatif feedback oluşturur. Bu durum, saf antiandrojenlerin aksine plazma LH ve testosteron düzeylerinde artışın önlenmesini sağlar.

Step-by-Step Solution

1
Androjen reseptör blokörlerini steroid ve non-steroid (saf) olarak ayırın.
Siproteron asetat steroid yapılıyken; flutamid, bikalutamid, nilutamid ve enzalutamid non-steroid yapılıdır.
Yapı farkı, ilacın hormonal aks üzerindeki ek etkilerini belirler.
2
İlaçların hipotalamo-hipofizer-gonadal (HPG) aks üzerindeki etkilerini analiz edin.
Siproteron asetat progestojenik etkisiyle aksı baskılar; diğerleri ise baskılamaz.
Saf antiandrojenler negatif feedbacki kestiği için GnRH ve LH düzeylerini artırır.

Key Concept

Antiandrojenlerin HPG aksı üzerindeki feedback etkileri

Practice More

Siproteron asetatın diğer klinik kullanımlarını (örneğin kadınlarda hirsutizm tedavisi) ve yan etki profilini incelemek pekiştirici olacaktır.
Estimated Time:1m 0s
Rate this question