Question

Difficulty: EasyMetilksantinler ve PDE İnhibitörleri

Sigara dumanındaki polisiklik aromatik hidrokarbonlar tarafından metabolizması (CYP1A2CYP1A2) indüklenen ve dar terapötik indeksi nedeniyle yüksek plazma düzeylerinde konvülsiyon ile kardiyak aritmilere yol açabilen bronkodilatör ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. TeofilinAnswer
  2. B
    Salbutamol
  3. C
    İpratropium
  4. D
    Tiotropium
  5. E
    Montelukast

Answer

Teofilin, metilksantin grubuna dahil, dar terapötik indeksi olan ve CYP1A2CYP1A2 üzerinden sigara dumanı ile etkileşime giren bir ilaçtır.
Doğru seçenek olan ilaç (Teofilin), karaciğerde CYP1A2CYP1A2 enzimi ile metabolize edilir. Sigara dumanındaki bileşenler bu enzimi indükleyerek ilacın vücuttan atılımını hızlandırır. İlacın terapötik indeksi dar olduğu için, siprofloksasin gibi enzim inhibitörlerinin kullanımı veya sigaranın aniden bırakılması durumunda plazma düzeyi hızla toksik sınıra ulaşarak konvülsiyon ve aritmi gibi ölümcül tablolara yol açabilir.

Step-by-Step Solution

1
İlacın metabolizma özelliklerini değerlendir
Sigara dumanındaki polisiklik hidrokarbonlar CYP1A2CYP1A2 enzimini indükleyerek teofilin klerensini artırır.
Teofilin metabolizması enzim indükleyicilere ve inhibitörlere karşı oldukça hassastır.
2
İlacın toksisite profilini incele
Yüksek dozlarda santral sinir sistemi uyarılması (konvülsiyon) ve kardiyovasküler etkiler (aritmi) gelişir.
Teofilin, adenozin reseptör antagonizması ve PDE inhibisyonu ile bu toksik etkilere neden olur.
3
Tanımlanan özellikleri seçeneklerle eşleştir
Teofilin seçeneği tüm kriterleri (dar indeks, sigara etkileşimi, spesifik toksisite) karşılar.
Diğer seçeneklerdeki ilaçlar bu tip bir metabolik etkileşim veya dar terapötik pencereye sahip değildir.

Key Concept

Teofilin Farmakokinetiği ve Toksisitesi

Practice More

Teofilin ve siprofloksasin etkileşiminin mekanizmasını (CYP1A2CYP1A2 inhibisyonu) tekrar gözden geçirin.
Estimated Time:45s
Rate this question