Question

Difficulty: Very hardUterus Motilitesini Etkileyen İlaçlar

Postpartum atoni kanaması nedeniyle izlenen preeklamptik bir hastada, yüksek doz oksitosin infüzyonuna rağmen uterin tonus sağlanamamıştır. Kanama kontrolü için ikinci basamak farmakolojik ajanlar değerlendirilirken, hastanın özgeçmişindeki aktif bronşiyal astım tanısı nedeniyle güçlü bir uterotonik ajanın kullanımından vazgeçilmiştir. Bu klinik tabloda astım öyküsü nedeniyle kontrendike kabul edilen ilacın etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    5-HT2 ve alfa-adrenerjik reseptörler üzerinden parsiyel agonistik etki oluşturması
  2. FP prostanoid reseptörleri aracılığıyla Gq proteini kenetli yolağı aktive etmesiAnswer
  3. C
    EP3 prostanoid reseptörleri aracılığıyla Gi proteini kenetli yolağı aktive etmesi
  4. D
    Beta-2 adrenerjik reseptör stimülasyonu ile miyozin hafif zincir kinazı fosforile etmesi
  5. E
    Oksitosin reseptörleri üzerinden voltaj bağımlı kalsiyum kanallarını bloke etmesi

Answer

FP prostanoid reseptörleri aracılığıyla Gq proteini kenetli yolağı aktive etmesi
Soruda tarif edilen hasta preeklamptik olduğu için ergot alkaloidleri (Metilergonovin) hipertansif kriz riski nedeniyle tercih edilmemiştir. Astım öyküsü nedeniyle kaçınılan ilaç ise güçlü bir bronkokonstriktör olan Karboprost trometamoldür. Karboprost, sentetik bir PGF2α analoğudur. Etkisini hücre membranındaki FP prostanoid reseptörlerine bağlanarak gösterir. FP reseptörleri Gq proteini ile kenetlidir; aktivasyonları Fosfolipaz C enzimini uyararak IP3 ve DAG oluşumuna, bu da hücre içi kalsiyum artışına ve düz kas kasılmasına (hem uterus hem bronş) neden olur.

Step-by-Step Solution

1
Klinik senaryodaki kontrendikasyonları analiz et
Hasta preeklamptik (hipertansif) ve astımlı. Preeklampsi nedeniyle Metilergonovin (Ergot alkaloidi) kullanılamaz. Geriye seçenek olarak prostaglandin analogları kalır.
Uterotonik ilaç seçiminde maternal komorbiditeler belirleyicidir.
2
Astım nedeniyle kontrendike olan uterotonik ajanı belirle
Karboprost trometamol (PGF2 alfa türevi), güçlü bronkokonstriktör etkisi nedeniyle astımlı hastalarda kontrendikedir.
PGF2 alfa türevleri bronş düz kaslarını kasarak bronkospazmı tetikler.
3
Belirlenen ilacın (Karboprost) moleküler mekanizmasını tanımla
Karboprost, PGF2 alfa analoğudur ve etkisini FP prostanoid reseptörleri üzerinden gösterir. Bu reseptörler Gq proteini ile kenetlidir.
İlacın farmakodinamik özelliklerinin tam olarak bilinmesi gerekir.

Key Concept

Uterotonik İlaçların Yan Etki Profili ve Reseptör Mekanizmaları
Rate this question