Examkin

Soru

Zorluk: OrtaAntitussif İlaçlar

Antitussif ilaçların etki mekanizmaları, metabolik süreçleri ve yan etki profilleri değerlendirildiğinde, aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

  1. A
    Kodein, opioid reseptörleri aracılığıyla öksürük merkezini baskılarken, barsak motilitesini artırarak diyareye yol açması klinik kullanımını kısıtlayan en önemli yan etkisidir.
  2. Dekstrometorfan, karaciğerde CYP2D6CYP2D6 enzimi aracılığıyla metabolize edilen, σ1\sigma_1 reseptör afinitesi bulunan ve klasik opioidlerin aksine bağımlılık potansiyeli çok düşük olan bir antitussiftir.Cevap
  3. C
    Benzonatat, santral sinir sisteminde öksürük eşiğini yükselten bir ajan olup, kapsüllerinin yanlışlıkla çiğnenmesi durumunda ağız mukozasında anesteziye neden olmaz.
  4. D
    Gvayfenesin, mukus yapısındaki disülfit köprülerini parçalayarak viskoziteyi azaltan ve bu yolla medüller öksürük merkezini selektif olarak baskılayan bir ajandır.
  5. E
    Noskapin, güçlü analjezik özellikleri nedeniyle tercih edilen bir afyon alkaloididir ve histamin salınımı yapmadığı için bronşiyal astımlı hastalarda güvenle kullanılır.

Cevap

Dekstrometorfanın CYP2D6CYP2D6 üzerinden metabolize edildiği, σ1\sigma_1 reseptör afinitesi olduğu ve bağımlılık potansiyelinin düşük olduğu ifadesi doğrudur.
Dekstrometorfan, levorfanolün sağ izomeri olup opioid reseptörlerine afinitesi çok düşüktür; bu nedenle analjezik etkisi ve bağımlılık potansiyeli yoktur. Temel olarak σ1\sigma_1 reseptörleri üzerinden ve aktif metaboliti dekstrorfan aracılığıyla NMDANMDA antagonizması yaparak antitussif etki gösterir. Karaciğerde CYP2D6CYP2D6 enzimi ile metabolize edilmesi önemli bir farmakokinetik özelliğidir.

Adım Adım Çözüm

1
İlaçların etki mekanizmalarını (santral/periferik) ve ait oldukları sınıfları (antitussif, ekspektoran, mukolitik) belirlemek.
Dekstrometorfan, kodein, noskapin ve benzonatat antitussif iken; gvayfenesin ekspektorandır.
Yanlış sınıftaki ilaçların elenmesi ve doğru mekanizmanın saptanması için gereklidir.
2
İlaçların spesifik reseptör etkileşimlerini ve yan etki profillerini karşılaştırmak.
Opioid olan kodeinin konstipasyon yaptığı, dekstrometorfanın ise opioid yan etkilerini pek göstermediği görülür.
TUS sınavında antitussifler genellikle yan etki farklılıkları üzerinden sorgulanır.
3
Metabolizma ve kimyasal yapı bilgilerini doğrulamak.
Dekstrometorfanın CYP2D6CYP2D6 ile dekstrorfana dönüştüğü ve benzonatatın periferik etkili olduğu doğrulanır.
Farmakokinetik detaylar seçenekler arasındaki ayrımı kesinleştirir.

Anahtar Kavram

Antitussiflerin santral/periferik ayrımı ve opioid/non-opioid yan etki profilleri.
Tahmini Süre:1m 30s
Bu soruyu puanla

Konular

Antitussif İlaçlar

Bu konudan daha fazla soru