Examkin

Soru

Zorluk: ZorEikozanoidler

Astım profilaksisi için teofilin kullanmakta olan bir hastaya, semptomların kontrol altına alınamaması üzerine tedaviye yeni bir ilaç eklenmiştir. Bir süre sonra hastada çarpıntı, bulantı ve titreme gibi teofilin toksisitesini düşündüren bulguların yanı sıra serum transaminaz (ALTALT, ASTAST) düzeylerinde belirgin yükselme saptanmıştır. Bu klinik tabloya neden olan ve araşidonik asit metabolizmasında 5-lipoksijenaz (5−LOX5-LOX) enzimini inhibe ederek etki gösteren ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Montelukast
  2. B
    Zafirlukast
  3. ZileutonCevap
  4. D
    Omalizumab
  5. E
    İndometazin

Cevap

Zileuton
Zileuton, araşidonik asit metabolizmasında lökotrienlerin sentezinden sorumlu olan 5−lipoksijenaz5-lipoksijenaz (5−LOX5-LOX) enzimini spesifik olarak inhibe eder. Bu etkisiyle hem kemotaktik olan LTB4LTB_4 hem de bronkokonstriktör etkili sisteinil lökotrienlerin (LTC4,LTD4,LTE4LTC_4, LTD_4, LTE_4) oluşumunu engeller. Klinik olarak en önemli dezavantajları arasında karaciğer enzimlerinde yükselme (hepatotoksisite) ve CYP1A2CYP1A2 enzimini inhibe ederek teofilin ve varfarin gibi ilaçların plazma düzeylerini artırması yer alır.

Adım Adım Çözüm

1
Hastanın semptomlarını ve laboratuvar bulgularını analiz et.
Teofilin toksisitesi (çarpıntı, titreme) ve hepatotoksisite (ALT/ASTALT/AST artışı) saptanmıştır.
Teofilin metabolizmasının bir ilaç tarafından inhibe edildiği ve ilacın karaciğer üzerinde toksik etkisi olduğu anlaşılır.
2
Soruda belirtilen spesifik etki mekanizmasını sorgula.
İlacın 5−lipoksijenaz5-lipoksijenaz (5−LOX5-LOX) enzim inhibitörü olduğu belirtilmiştir.
Bu mekanizma lökotrien modülatörleri arasında sadece bir gruba özgüdür.
3
Aday ilaçların farmakokinetik etkileşimlerini değerlendir.
Zileuton hem 5−LOX5-LOX inhibitörüdür hem de CYP1A2CYP1A2 enzimini güçlü şekilde inhibe eder.
Teofilin CYP1A2CYP1A2 ile metabolize olduğu için zileuton ile kullanımı toksisite riskini artırır.

Anahtar Kavram

Zileuton'un mekanizması (5-LOX inhibisyonu), yan etkileri (hepatotoksisite) ve ilaç etkileşimleri (CYP1A2 inhibisyonu).
Tahmini Süre:2m 0s
Bu soruyu puanla

Konular

Eikozanoidler

Bu konudan daha fazla soru