İrritabl bağırsak sendromu (İBS) tedavisinde kullanılan ve bir 5-HT_3 reseptör antagonisti… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

İrritabl bağırsak sendromu ( $İBS$ ) tedavisinde kullanılan ve bir $5-HT_3$ reseptör antagonisti olan alosetronun, nadir ancak ciddi bir yan etki olan iskemik kolit riski nedeniyle kullanımı kısıtlanmıştır. Söz konusu ilacın hedef aldığı bu reseptör alt tipi, aşağıdakilerden hangisi ile diğer serotonin reseptörlerinden yapısal olarak ayrılır?

A
$G_q$ proteini ile kenetli bir yapıya sahip olması
Ligand kapılı iyon kanalı yapısında olmasıCevap
C
$G_s$ proteini aracılığıyla adenilat siklazı aktive etmesi
D
$G_i$ proteini aracılığıyla cAMP sentezini inhibe etmesi
E
İntrasellüler steroid reseptörleri ile etkileşime girmesi

Cevap

5-HT3 reseptörü, diğer tüm serotonin reseptörleri G-proteini ile kenetliyken, ligand kapılı iyon kanalı yapısında olmasıyla ayrılır.

Serotonin reseptör ailesi içinde

5-HT_3

dışındaki tüm reseptörler (

5-HT_1

2

4

5

6

7

) G-proteini ile kenetli (GPCR) reseptörlerdir.

5-HT_3

ise sodyum ve potasyum geçişine izin veren ligand kapılı bir iyon kanalıdır. Bu özelliği onu yapısal olarak benzersiz kılar.

Adım Adım Çözüm

İlacın hedef reseptörünü belirle

Alosetron bir

5-HT_3

reseptör antagonistidir.

Soruda verilen klinik bağlamda ilacın etki mekanizması üzerinden reseptör tayini yapılır.

Serotonin reseptör ailelerini sınıflandır

5-HT_1

(Gi),

5-HT_2

(Gq),

5-HT_3

(İyon kanalı),

5-HT_4,6,7

(Gs) olarak gruplanır.

Reseptörlerin sinyal iletim yolakları ve yapısal özelliklerini hatırlamak farkı bulmayı sağlar.

Yapısal istisnayı tespit et

5-HT_3

iyonotropiktir, diğerleri metabotropiktir.

Serotonin reseptörleri arasında sadece 3 numaralı alt tipin iyon kanalı olduğu temel bir farmakolojik bilgidir.

Anahtar Kavram

Serotonin reseptör alt tipleri ve yapısal özellikleri

Soru

Cevap

Adım Adım Çözüm

Anahtar Kavram

Sık Yapılan Hatalar

Konular

Bu konudan daha fazla soru