Question

Difficulty: HardAntiviral İlaçlar

28 yaşında HIVHIV pozitif bir erkek hastada, perianal bölgede ağrılı vezikülopüstüler lezyonlar saptanıyor. Lezyonlardan yapılan viral kültürde Herpes Simplex Virüs tip-2 (HSV2HSV-2) izole ediliyor. Hastaya başlanan yüksek doz asiklovir tedavisine klinik yanıt alınamıyor. Yapılan direnç testlerinde virüsün 'timidin kinaz' (TKTK) enzim aktivitesinin tamamen kaybolduğu saptanıyor. Bu hastada tedavide kullanılabilecek olan, aktivasyonu için viral enzimlere ihtiyaç duymayan ve yapısal olarak bir 'nükleotid' analoğu olan antiviral ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Foskarnet
  2. SidofovirAnswer
  3. C
    Gansiklovir
  4. D
    Valasiklovir
  5. E
    Famsiklovir

Answer

Sidofovir, timidin kinaz aktivitesi kaybolmuş suşlarda etkili olan ve nükleotid (monofosfat) yapısında olması nedeniyle viral aktivasyon gerektirmeyen ilaçtır.
Sidofovir, bir nükleotid (sitozin monofosfat) analoğudur. Halihazırda bir fosfat grubu içerdiği için viral timidin kinaz enziminin basamağını baypas eder ve doğrudan konak hücre enzimlerince (hücresel kinazlar) aktif difosfat formuna dönüştürülür. Bu nedenle timidin kinaz eksikliği olan HSVHSV ve VZVVZV suşlarında etkilidir.

Step-by-Step Solution

1
Direnç mekanizmasını analiz et
Viral timidin kinaz (TK) enziminin yokluğu saptanmıştır.
Asiklovir direncinin en yaygın sebebi TK enzimindeki mutasyonlar veya enzimin yokluğudur.
2
TK bağımlı ilaçları ele
Asiklovir, Valasiklovir, Famsiklovir ve Gansiklovir elenir.
Bu ilaçlar nükleozid yapısındadır ve ilk fosforilasyon adımı için viral TK'ya ihtiyaç duyarlar.
3
TK bağımsız alternatifleri yapısal olarak değerlendir
Foskarnet pirofosfat analoğu, Sidofovir ise nükleotid analoğudur.
Soruda özellikle 'nükleotid' yapısında olan ilaç istenmektedir.

Key Concept

Asiklovir dirençli (TK negatif) herpes infeksiyonlarında, viral aktivasyon gerektirmeyen fosfona-nükleotid analogları (Sidofovir) veya pirofosfat analogları (Foskarnet) kullanılır.
Rate this question