Examkin

Question

Difficulty: EasyAntihiperlipidemik İlaçlar

Karaciğerde LDL reseptörlerinin lizozomal yıkımından sorumlu olan proprotein konvertaz subtilizin/kexin tip 9 (PCSK9) proteinini inhibe ederek, reseptörlerin hücre yüzeyine geri dönmesini sağlayan ve plazma LDL düzeyini belirgin şekilde düşüren antihiperlipidemik ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. AlirocumabAnswer
  2. B
    Ezetimib
  3. C
    Kolestiramin
  4. D
    Fenofibrat
  5. E
    Niasin

Answer

Alirocumab, PCSK9 proteinini hedef alarak LDL reseptörlerinin yıkılmasını engelleyen ve böylece kandaki LDL kolesterolün karaciğer tarafından temizlenmesini artıran bir ilaçtır.
Doğru seçenek olan Alirocumab, proprotein konvertaz subtilizin/kexin tip 9 (PCSK9) enzimine bağlanan ve onu nötralize eden bir monoklonal antikordur. Bu engelleme sayesinde LDL reseptörleri lizozomlarda yıkılmak yerine tekrar hücre membranına döner ve kandan daha fazla LDL temizlenir.

Step-by-Step Solution

1
PCSK9 proteininin fizyolojik görevini belirle.
PCSK9, karaciğer hücre yüzeyindeki LDL reseptörlerine bağlanarak onların hücre içinde parçalanmasına (yıkımına) neden olur.
Soruda istenen mekanizmanın temelini anlamak için proteinin normal işlevini bilmek gerekir.
2
Bu proteini inhibe eden ilaç grubunu tanımla.
PCSK9 inhibitörleri (Alirocumab, Evolocumab), bu yıkımı durdurarak reseptörlerin tekrar yüzeye çıkmasını sağlar.
Reseptör sayısının artması, plazma LDL düzeyinin dramatik şekilde düşmesiyle sonuçlanır.

Key Concept

PCSK9 inhibisyonu, LDL reseptör geri dönüşümünü (recycling) artırarak plazma LDL kolesterol seviyelerini düşürür.

Hints

1
Bu ilaç grubu, statinlere dirençli vakalarda kullanılan ve monoklonal antikor yapısında olan bir gruptur.

Practice More

Statinlerin karaciğer enzimlerini yükseltme ve kas ağrısı (miyalji) yapma potansiyeli ile bu grubun enjeksiyon bölgesi reaksiyonu gibi yan etkilerini karşılaştırın.
Estimated Time:45s
Rate this question

Topics

Antihiperlipidemik İlaçlar

More questions from this topic