Question

Difficulty: MediumBeta-2 Agonistler (SABA ve LABA)

Bronşiyal astım tanısıyla izlenen 28 yaşındaki bir hasta, egzersiz sırasında gelişen akut nefes darlığı şikayetiyle kullandığı inhaler ilacın etkisinin çok geç başladığını ve semptomlarını hızla gidermediğini belirtiyor. Yapılan incelemede, hastanın kullandığı ilacın düz kas hücre membranındaki GsG_s proteinine kenetli reseptörleri uyararak cAMPcAMP düzeyini artırdığı, ancak yüksek lipofilitesi nedeniyle reseptör bölgesine yavaş difüzyon gösterdiği saptanıyor. Bu hastanın akut semptomların giderilmesinde tek başına kullanımı uygun olmayan ve etki başlangıcı yavaş olan bu ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Salbutamol
  2. B
    Formoterol
  3. SalmeterolAnswer
  4. D
    Terbutalin
  5. E
    İpratropium bromür

Answer

Soru kökünde tarif edilen, yüksek lipofilitesi nedeniyle etki başlangıcı yavaş olan uzun etkili beta-2 agonist (LABA) Salmeterol'dür.
Salmeterol, yüksek oranda lipofilik bir yapıya sahiptir. Bu özellik ilacın hücre membranında depolanmasına ve reseptör bölgesine yavaş sızmasına neden olur. Sonuç olarak etkisi geç başlar (yaklaşık 15-20 dk) ve uzun sürer (12 saat+). Akut astım semptomlarını gidermek için gereken 'hızlı' bronkodilatasyonu sağlayamaz.

Step-by-Step Solution

1
İlacın etki mekanizmasını belirle.
İlaç GsG_s proteini üzerinden adenilat siklazı aktive ederek cAMPcAMP artışına neden oluyor (Beta-2 agonist).
Soruda belirtilen sinyal iletim yolağı beta-adrenerjik reseptör uyarısını tanımlar.
2
Farmakokinetik özelliği analiz et.
Yüksek lipofilite ve yavaş difüzyon, etki başlangıcının (onset) yavaş olduğunu gösterir.
Salmeterol, yapısındaki uzun yan zincir ve yüksek lipofilite nedeniyle reseptöre yavaş bağlanır.
3
Klinik kullanım uygunluğunu değerlendir.
Akut semptom giderici (kurtarıcı) ilaç olarak kullanımı uygun değildir.
Akut ataklarda etki hızı kritik önem taşır; Salmeterol bu ihtiyacı karşılamaz.

Key Concept

Beta-2 agonistlerin etki başlangıç süreleri ve lipofilite ilişkisi
Estimated Time:1m 15s
Rate this question