Question

Difficulty: HardAntifungal İlaçlar

Kırsal kesimde yaşayan ve bahçe işleriyle uğraşan 6060 yaşındaki bir kadın hastanın sağ ön kolunda travma sonrası lineer yerleşimli nodüler ve ülseröz lezyonlar gelişiyor. Alınan biyopsi örneğinde puro şeklinde dimorfik maya hücreleri görülmesi üzerine hastaya oral spesifik bir antifungal tedavi başlanıyor. Tedavinin ilerleyen günlerinde hastada eforla gelen nefes darlığı, ortopne ve pretibial ödem ortaya çıkıyor. Yapılan ekokardiyografide sol ventrikül sistolik fonksiyonlarının belirgin olarak baskılandığı tespit ediliyor.

Buna göre, hastada kardiyak dekompansasyona neden olan antifungal ilacın etki mekanizması aşağıdakilerden hangisidir?

  1. Sitokrom P450 bağımlı enzimi inhibe ederek hücre membranının temel sterol bileşeninin sentezini durdurmakAnswer
  2. B
    Membrandaki sterol molekülüne doğrudan bağlanıp yapay porlar açarak hücrenin ozmotik bütünlüğünü bozmak
  3. C
    Hücre zarını dıştan saran ve dayanıklılığı sağlayan temel polisakkarit yapının sentezini bloke etmek
  4. D
    Nükleik asit metabolizmasına katılarak hatalı RNA sentezine ve DNA replikasyon defektine yol açmak
  5. E
    Ergosterol sentez yolağının erken aşamasındaki bir enzimi baskılayarak hücre içinde toksik prekürsör birikimine neden olmak

Answer

Hastada kalp yetersizliği tablosunu tetikleyen oral antifungal ilaç, sitokrom P450 bağımlı lanosterol 14α14\alpha-demetilaz enzimini inhibe eden itrakonazoldür.
Anlatılan klinik vaka, 'Gül bahçıvanı hastalığı' olarak da bilinen lenfokütanöz sporotrikozdur. Bu enfeksiyonun medikal tedavisinde ilk seçenek oral itrakonazoldür. İtrakonazolün diğer antifungallerden ayrılan çok spesifik bir özelliği, belirgin negatif inotropik etkiye sahip olmasıdır; bu sebeple kalp yetersizliği olan veya ventrikül disfonksiyonu gelişen hastalarda kullanımı kontrendikedir. İtrakonazol, azol sınıfından bir ilaçtır ve mantar hücresinde sitokrom P450 bağımlı lanosterol 14α14\alpha-demetilaz enzimini inhibe ederek membranın temel sterol bileşeni olan ergosterolün yapımını engeller.

Step-by-Step Solution

1
Vakadaki klinik bulgulardan yola çıkarak primer enfeksiyonu tanımla.
Gül bahçıvanlarında travma sonrası görülen lineer nodüler lezyonlar ve puro şeklinde dimorfik maya hücreleri 'Sporothrix schenckii' enfeksiyonunu (lenfokütanöz sporotrikoz) işaret eder.
Doğru ilacı seçebilmek için öncelikle altta yatan spesifik enfeksiyon etkeninin bilinmesi gerekir.
2
Enfeksiyonun tedavisini ve hastada gelişen yeni klinik tabloyu eşleştir.
Lenfokütanöz sporotrikozun ilk seçenek tedavisi oral İtrakonazoldür. Tedavi sonrası gelişen nefes darlığı, ortopne ve düşük ejeksiyon fraksiyonu, itrakonazolün karakteristik 'negatif inotropik' yan etkisiyle uyumludur.
İtrakonazolün ventrikül disfonksiyonu olan hastalarda kontrendike olması TUS farmakolojisinde sorgulanan çok spesifik bir özelliktir.
3
Tespit edilen ilacın etki mekanizmasını belirle.
İtrakonazol bir azol grubu antifungaldir ve etki mekanizması mantar hücresinde sitokrom P450 bağımlı bir enzim olan lanosterol 14α14\alpha-demetilazı inhibe ederek ana sterol olan ergosterolün sentezini durdurmaktır.
Soru doğrudan ilacın ismini değil, mekanizmasını sorgulayarak farmakodinamik bilginin sentezlenmesini istemektedir.

Key Concept

İtrakonazolün klinik endikasyonları, negatif inotropik yan etkisi ve azol grubu antifungallerin etki mekanizması

Hints

1
Hastadaki puro şeklindeki mayalar ve gül dikeni hikayesi Sporothrix schenckii enfeksiyonunu gösterir. Bu hastalığın oral tedavisi nedir?
2
Sporotrikoz tedavisinde kullanılan bu ilacın 'negatif inotropik' (kalp kasılmasını zayıflatıcı) etkisi vardır ve kalp yetersizliğinde kara kutu (black box) uyarısına sahiptir.
3
Kalp yetersizliğini tetikleyen bu antifungal ilaç İtrakonazoldür. İtrakonazol bir azol grubu ajandır, etki mekanizması hangi enzimi inhibe etmeye dayanır?

Practice More

İtrakonazolün farmakokinetik özellikleri, özellikle emiliminin mide asidine bağımlı olması ve güçlü CYP3A4 inhibisyonu yapması üzerine bir vaka sorusu çözebilirsiniz.
Estimated Time:1m 30s
Rate this question