Question

Difficulty: MediumPulmoner Hipertansiyon Tedavisi

Vasküler düz kas hücrelerinde bulunan çözünür formdaki guanilat siklaz enzimini nitrik oksitten (NONO) bağımsız olarak doğrudan aktive edebilen ve aynı zamanda enzimin endojen NONO’ya olan duyarlılığını artırarak vazodilatasyon sağlayan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    Selexipag
  2. B
    Ambrisentan
  3. RiociguatAnswer
  4. D
    Tadalafil
  5. E
    Treprostinil

Answer

Riociguat, çözünür guanilat siklaz enzimini hem doğrudan aktive eden hem de nitrik okside karşı duyarlılığını artıran çift mekanizmalı bir ajandır.
Riociguat, çözünür guanilat siklaz (sGCsGC) enzimini nitrik oksit bulunmasa dahi doğrudan aktive edebilen ve ortamda nitrik oksit (NONO) varken enzimin bu gaza karşı duyarlılığını artırarak cGMP üretimini potansiyalize eden özgün bir ilaçtır. Bu mekanizmasıyla vazodilatasyon ve antiproliferatif etkiler sağlar.

Step-by-Step Solution

1
Etki mekanizmasını analiz et.
Guanilat siklaz aktivasyonu ve NO duyarlılık artışı.
Soruda tanımlanan 'çift mekanizmalı' aktivasyon özelliği pulmoner hipertansiyon ilaçları arasında sadece sGC stimülatörlerine özgüdür.
2
İlaç sınıfını belirle.
Çözünür guanilat siklaz (sGCsGC) stimülatörü.
Nitrik oksitten bağımsız aktivasyon bu sınıfın temel farmakolojik özelliğidir.
3
Seçenekler arasından uygun ilacı seç.
Riociguat.
Riociguat, bu sınıfta yer alan ve aynı zamanda KTEPH tedavisinde de onaylı olan temel ilaçtır.

Key Concept

Çözünür guanilat siklaz (sGCsGC) stimülatörlerinin (Riociguat) nitrik oksit yolunu hem doğrudan hem de duyarlılığı artırarak aktive etme mekanizması.
Estimated Time:50s
Rate this question