Question

Difficulty: MediumAntifungal İlaçlar

Kriptokokal menenjit tedavisi için amfoterisin BB ile kombine edilen, mantar hücreleri tarafından sitozin permeaz aracılığıyla alınıp sitozin deaminaz enzimiyle aktif metabolitine dönüştürülen ve doz kısıtlayıcı yan etkisi kemik iliği baskılanması olan antifungal ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. FlusitozinAnswer
  2. B
    Flukonazol
  3. C
    Kaspofungin
  4. D
    Grizeofulvin
  5. E
    Terbinafin

Answer

Flusitozin
Flusitozin, bir antimetabolit antifungaldir. Mantar hücresine sitozin permeaz ile girer ve sitozin deaminaz enzimiyle 55-fluorourasilfluorourasil (55-FUFU) haline gelir. Bu aktif metabolit, timidilat sentetazı inhibe ederek DNADNA sentezini ve yanlış baz eşleşmesiyle RNARNA sentezini bozar. Kemik iliği baskılanması en karakteristik ve tehlikeli yan etkisidir.

Step-by-Step Solution

1
İlacın aktivasyon yolunu analiz et.
Sitozin deaminaz enzimi sadece mantar hücrelerinde bulunur ve ilacı aktif 55-FUFU formuna dönüştürür.
Bu enzim seçiciliği, ilacın antifungal etkisinin temelidir.
2
Etki mekanizmasını ve klinik kullanımı değerlendir.
Aktifleşen ilaç DNADNA ve RNARNA sentezini bozarak fungistatik etki gösterir; amfoterisin BB ile sinerjistik olarak kriptokoklarda kullanılır.
Amfoterisin BB, hücre membranında delikler açarak flusitozinin hücre içine girişini kolaylaştırır.
3
Yan etki profilini doğrula.
İlacın insan hücrelerinde de bir miktar dönüşüme uğraması hematolojik toksisiteye (lökopeni, trombositopeni) yol açar.
Kemik iliği baskılanması doz kısıtlayıcı en önemli yan etkidir.

Key Concept

Flusitozin'in sitozin deaminaz aracılı aktivasyonu ve hematolojik yan etki profili.
Estimated Time:50s
Rate this question