Examkin

Question

Difficulty: EasyAndrojenler ve Antiandrojenler

Antifungal bir ajan olmasına rağmen, yüksek dozlarda adrenal ve gonadal steroid biyosentezinde görevli sitokrom P450P450 enzimlerini (özellikle 17α17\alpha-hidroksilaz) non-selektif olarak inhibe ederek androjen üretimini baskılayan ilaç aşağıdakilerden hangisidir?

  1. KetokonazolAnswer
  2. B
    Flutamid
  3. C
    Finasterid
  4. D
    Siproteron
  5. E
    Anastrozol

Answer

Steroid sentezini non-selektif olarak inhibe eden antifungal ilaç Ketokonazol'dür.
Ketokonazol, antifungal bir ilaç olmasına rağmen yüksek dozlarda sitokrom P450P450 enzimlerini (başta 17α17\alpha-hidroksilaz / 17,2017,20-liyaz) non-selektif olarak inhibe eder. Bu etkisiyle hem kortizol hem de androjen sentezini baskıladığı için Cushing sendromu ve prostat kanseri gibi tablolarda kullanılabilir.

Step-by-Step Solution

1
Soruda tarif edilen etki mekanizmasını (enzim inhibisyonu yoluyla sentez baskılanması) belirle.
Androjen sentezinde görevli 17α17\alpha-hidroksilaz (CYP17CYP17) gibi P450P450 enzimlerinin inhibisyonu hedeflenmektedir.
Androjenlerin hem adrenal hem de gonadal üretimini durdurmanın en etkili yollarından biri sentez basamağını engellemektir.
2
Bu mekanizmaya sahip olan ve aynı zamanda antifungal sınıfta yer alan ilacı tanımla.
Ketokonazol, bir imidazol türevi antifungaldir ancak yüksek dozlarda insan steroidogenezini de baskılar.
Ketokonazol'ün yapısı, fungal ergosterol sentezindeki enzimlere olduğu kadar insan sitokrom enzimlerine de bağlanmaya müsaittir.

Key Concept

Antiandrojenik etkili steroid sentez inhibitörleri

Practice More

Ketokonazol'ün kortizol sentezi üzerindeki etkisini ve Cushing sendromundaki yerini inceleyebilirsiniz.
Estimated Time:45s
Rate this question

Topics

Androjenler ve Antiandrojenler

More questions from this topic