Question

Difficulty: MediumHistamin ve Antihistaminikler

Deneysel bir çalışmada, histaminin vasküler etkileri araştırılırken; damar endotelinin sağlam olduğu preparatlarda nitrik oksit (NONO) aracılı hızlı bir vazodilatasyon gözlenirken, endoteli deneysel olarak uzaklaştırılmış preparatlarda daha yavaş başlayan ancak daha uzun süren bir vazodilatör yanıtın devam ettiği saptanmıştır. Buna göre, endotelden bağımsız olarak gelişen bu direkt vazodilatör etkiden sorumlu olan histamin reseptörü ve uyardığı sinyal iletim yolağı aşağıdakilerden hangisidir?

  1. A
    H1H_1 reseptörü — Fosfolipaz C aktivasyonu
  2. B
    H1H_1 reseptörü — Guanilat siklaz aktivasyonu
  3. H2H_2 reseptörü — Adenilat siklaz aktivasyonuAnswer
  4. D
    H3H_3 reseptörü — Adenilat siklaz inhibisyonu
  5. E
    H2H_2 reseptörü — Fosfolipaz C aktivasyonu

Answer

Adenilat siklaz aktivasyonu ile giden H2H_2 reseptör mekanizması
Histaminin damarlardaki vazodilatör etkisinin endotelden bağımsız olan komponenti, vasküler düz kas hücrelerinde bulunan H2H_2 reseptörlerinin aktivasyonu ile gerçekleşir. Bu reseptörler Gs proteini üzerinden adenilat siklazı uyararak hücre içi cAMPcAMP düzeylerini artırır ve bu da miyozin hafif zincir kinaz (MLCK) inhibisyonu yoluyla gevşemeye neden olur.

Step-by-Step Solution

1
Histaminin vazodilatör etkisinin komponentlerini analiz et.
Hızlı/endotel bağımlı (H1H_1) ve yavaş/kalıcı/direkt (H2H_2) olarak ikiye ayrılır.
Endoteli uzaklaştırılmış preparatta sadece düz kas üzerindeki direkt etki kalacaktır.
2
Düz kas hücresi üzerinde direkt gevşemeye yol açan reseptörü belirle.
H2H_2 reseptörü.
Damar düz kasında gevşemeyi mediye eden ana histamin reseptörü H2H_2'dir.
3
H2H_2 reseptörünün hücre içi sinyal yolağını eşleştir.
Gs proteini aracılı Adenilat siklaz aktivasyonu ve cAMPcAMP artışı.
H2H_2 reseptörleri Gs kenetlidir ve cAMPcAMP artışı protein kinaz A (PKA) üzerinden gevşemeye yol açar.

Key Concept

Histaminin vasküler düz kaslar üzerindeki direkt vazodilatör etkisi H2H_2 reseptörleri ve cAMP yolağı aracılığıyladır.
Estimated Time:1m 0s
Rate this question