Pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH) tedavisinde kullanılan ilaçların farmakolojik özell… — TUS - Tıpta Uzmanlık Sınavı

Pulmoner arteriyel hipertansiyon ( $PAH$ ) tedavisinde kullanılan ilaçların farmakolojik özellikleri ve etki mekanizmaları dikkate alındığında, aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?

Riociguat, çözünür guanilat siklaz ( $sGC$ ) enzimini nitrik oksit ( $NO$ ) varlığından bağımsız olarak doğrudan uyarabilme özelliğine sahiptir.Answer
B
Bosentan, selektif olarak endotelin-A ( $ET_A$ ) reseptörlerini antagonize eder ve mikrozomal enzim inhibisyonu yoluyla diğer ilaçların metabolizmasını yavaşlatır.
C
Selexipag, kimyasal yapı olarak prostasiklin ( $PGI_2$ ) analoğu olup, damar düz kaslarındaki IP reseptörleri üzerinden vazodilatör etki gösterir.
D
Ambrisentan, hem $ET_A$ hem de $ET_B$ reseptörlerini bloke eden non-selektif bir ajandır ve Bosentan'a göre daha yüksek hepatotoksisite riskine sahiptir.
E
Macitentan, vasküler düz kas hücrelerinde bulunan fosfodiesteraz-5 ( $PDE-5$ ) enzimini inhibe ederek intrasellüler $cGMP$ düzeyini artırır.

Answer

Riociguat, çözünür guanilat siklaz enzimini nitrik oksit varlığından bağımsız olarak doğrudan uyarabilir.

Riociguat, çözünür guanilat siklaz (

sGC

) stimülatörü olarak sınıflandırılır. Diğer ajanların (örneğin Sildenafil gibi PDE-5 inhibitörlerinin) aksine, ortamda nitrik oksit (

NO

) bulunmasa bile sGC enzimini doğrudan aktive ederek

GTP

'den

cGMP

sentezini başlatabilir. Ayrıca mevcut

NO

'nun sGC üzerindeki etkisini de potansiyalize eder.

Step-by-Step Solution

Pulmoner hipertansiyon ilaç sınıflarını ve temel mekanizmalarını hatırla.

İlaçlar; endotelin antagonistleri, prostasiklin yolunu etkileyenler ve NO-cGMP yolunu etkileyenler olarak ayrılır.

Soruda farklı sınıflardan ilaçların özelliklerinin karşılaştırılması istenmektedir.

Riociguat'ın özgün mekanizmasını değerlendir.

Riociguat bir sGC stimülatörüdür; hem NO duyarlılığını artırır hem de NO'dan bağımsız doğrudan stimülasyon yapar.

Bu özellik Riociguat'ı PDE-5 inhibitörlerinden (Sildenafil vb.) ayıran en temel farktır; çünkü PDE-5 inhibitörleri etki için endojen NO varlığına ihtiyaç duyar.

Seçeneklerdeki diğer ilaçların hatalı özelliklerini tespit et.

Bosentan indükleyicidir, Ambrisentan selektiftir, Selexipag non-prostanoiddir, Macitentan ise bir ERA'dır.

Doğru cevabı teyit etmek için çeldiricilerin farmakolojik yanlışlarını belirlemek gerekir.

Key Concept

Pulmoner hipertansiyon tedavisinde kullanılan ajanların reseptör selektivitesi, kimyasal yapısı ve özgün etki mekanizmalarının (özellikle Riociguat'ın NO'dan bağımsız sGC stimülasyonu) ayırt edilmesi.

Estimated Time:1m 30s

Question

Answer

Step-by-Step Solution

Key Concept

Common Mistakes

Topics

More questions from this topic