Hedefe yönelik ve hormonal antineoplastik ilaçların farmakolojik özellikleri, etki mekanizmaları ve klinik kullanımları ile ilgili aşağıdaki ifadelerden hangisi doğrudur?
- Abirateron; (-hidroksilaz) enzimini inhibe ederek androjen sentezini baskılarken, mineralokortikoid birikimine bağlı yan etkileri önlemek için obliyat olarak bir glukokortikoid ile kombine edilmelidir.Answer
- BGoserelin; bir reseptör antagonisti olup, tedavi başlangıcında testosteron düzeylerinde herhangi bir artışa (alevlenme/flare) neden olmadan hızlı bir kastrasyon sağlar.
- CTrastuzumab; () reseptörünün hücre içi tirozin kinaz domainine bağlanarak bağlanmasını engelleyen küçük moleküllü bir tirozin kinaz inhibitörüdür.
- DEnzalutamid; androjen reseptörüne irreversibl bağlanarak etki gösteren ve kan-beyin bariyerini geçemediği için merkezi sinir sistemi yan etkileri saptanmayan bir ajandır.
- ETamoksifen; östrojen reseptörlerine yüksek afinite ile bağlanarak reseptör proteininin proteozomal yıkımını (-) indükleyen bir 'SERD' grubu ilaçtır.
Answer
Abirateron; CYP17 enzimini inhibe ederek androjen sentezini baskılarken, mineralokortikoid birikimine bağlı yan etkileri önlemek için obliyat olarak bir glukokortikoid ile kombine edilmelidir.
Doğru yanıt olan seçenekte belirtildiği üzere, abirateron enzimini inhibe ederek kortizol üretimini durdurur. Bu durum negatif feedback mekanizmasıyla artışına, o da enzim blokajı öncesindeki deoksikortikosteron gibi mineralokortikoidlerin aşırı birikimine yol açar. Bu yan etkileri (hipertansiyon, hipokalemi) önlemek için tedaviye mutlaka prednizolon gibi bir glukokortikoid eklenmelidir.
Step-by-Step Solution
Key Concept
CYP17 inhibisyonu sonucu gelişen mineralokortikoid fazlalığının glukokortikoidlerle yönetimi.
Practice More
BRAF inhibitörlerinin (vemurafenib) neden olduğu paradoksal MAPK aktivasyonu ve deri tümörleri mekanizmasını gözden geçirebilirsiniz.
Estimated Time:2m 0s