24 yaşında bir kadın hasta, çıkacağı gemi yolculuğu sırasında oluşabilecek hareket hastalığını (motion sickness) önlemek amacıyla bir ilaç kullanmak istemektedir. Bu endikasyonda etkili olan birinci kuşak antihistaminiklerin (örn. dimenhidrinat), setirizin gibi ikinci kuşak antihistaminiklere göre tercih edilmesini sağlayan temel özellik aşağıdakilerden hangisidir?
- Kan-beyin bariyerini geçerek merkezi antikolinerjik etki göstermeleriAnswer
- BPeriferik H1 reseptörlerine olan seçiciliklerinin daha fazla olması
- CGs proteini aracılığıyla hücre içi cAMP düzeyini artırmaları
- DKan-beyin bariyerindeki P-glikoprotein (P-gp) pompasının substratı olmaları
- EMide parietal hücrelerindeki H2 reseptörlerini bloke etmeleri
Answer
Birinci kuşak antihistaminikler, kan-beyin bariyerini geçerek merkezi antikolinerjik etki göstermeleri sayesinde hareket hastalığında tercih edilirler.
Hareket hastalığı (deniz tutması), vestibüler sistemden gelen uyarıların beyin sapındaki kusma merkezini uyarmasıyla oluşur. Bu iletide H1 ve M1 reseptörleri anahtar rol oynar. Birinci kuşak antihistaminikler hem kan-beyin bariyerini kolayca geçerler hem de merkezi antikolinerjik (M1 blokajı) etkinlik gösterirler. Bu özellikleri sayesinde vestibüler uyarıları baskılayarak bulantı ve kusmayı önlerler.
Step-by-Step Solution
Key Concept
Birinci kuşak antihistaminiklerin (diphenhydramine, dimenhydrinate, meclizine vb.) hareket hastalığındaki etkinliği, kan-beyin bariyerini geçebilmelerine ve merkezi antikolinerjik etkilerine bağlıdır.
Practice More
Birinci kuşak antihistaminiklerin diğer reseptör etkileşimlerini (alfa-blokaj, serotonin-blokaj) ve bunların klinik sonuçlarını gözden geçirebilirsiniz.
Estimated Time:50s