Examkin

Question

Difficulty: HardDoz-Yanıt İlişkisi ve Antagonizma Çeşitleri

İzole bir organ banyosu deneyinde, bir tam agonistin (İlaç A) doz-yanıt eğrisi, ortama sabit konsantrasyonlarda XX ve YY maddeleri eklenerek ayrı ayrı incelenmiştir. Yapılan gözlemlerde; XX maddesinin varlığında doz-yanıt eğrisinin paralel olarak sağa kaydığı ve maksimum yanıtın (EmaxE_{max}) değişmediği görülmüştür. YY maddesinin varlığında ise eğrinin hem sağa kaydığı hem de maksimum yanıt seviyesinin YY maddesinin kendi içsel aktivite seviyesi olan %40 değerine gerilediği saptanmıştır.

Buna göre, XX ve YY maddelerinin farmakolojik özellikleri ve İlaç AA ile olan etkileşimleri hakkında aşağıdakilerden hangisi doğrudur?

  1. XX maddesi reversibl kompetitif bir antagonisttir; YY maddesi ise bir parsiyel agonisttir ve tam agonist varlığında antagonist gibi davranmaktadır.Answer
  2. B
    XX maddesi reseptöre irreversibl bağlanan non-kompetitif bir antagonisttir; YY maddesi ise bir fizyolojik antagonisttir.
  3. C
    Her iki madde de non-kompetitif antagonisttir, ancak YY maddesinin reseptör affinitesi XX maddesinden daha yüksektir.
  4. D
    XX maddesi bir invers agonisttir; YY maddesi ise reseptörün allosterik bölgesine bağlanan bir modülatördür.
  5. E
    XX maddesi bir farmakokinetik antagonisttir; YY maddesi ise İlaç AA ile doğrudan birleşerek kimyasal antagonizma yapmaktadır.

Answer

X maddesi bir kompetitif antagonist, Y maddesi ise bir parsiyel agonisttir.
Doz-yanıt eğrisinin paralel olarak sağa kayması ve maksimum yanıtın korunması, geri dönüşümlü kompetitif antagonizmanın karakteristik özelliğidir. Diğer yandan, bir parsiyel agonist (Y maddesi), tam agonist (İlaç A) ile aynı ortamda bulunduğunda reseptörler için rekabet eder. Parsiyel agonistlerin içsel aktiviteleri tam agonistten düşük olduğu için, tüm reseptörler işgal edilse bile sistemin ulaşabileceği maksimum yanıt parsiyel agonistin kendi EmaxE_{max} seviyesine sınırlanır. Bu durum klinik olarak parsiyel agonistlerin 'antagonist' gibi davranması olarak tanımlanır.

Step-by-Step Solution

1
X maddesinin doz-yanıt eğrisi üzerindeki etkisini analiz et.
Maksimum yanıtın (EmaxE_{max}) değişmemesi ve eğrinin paralel olarak sağa kayması, X'in reseptör için agonist ile yarıştığını gösterir.
Kompetitif (yarışmalı) antagonistler, agonistin potansını düşürür (sağa kayma) ancak yeterli dozda agonist eklendiğinde aynı maksimum etkiye ulaşılabilir.
2
Y maddesinin etkisini analiz et.
Maksimum yanıtın Y'nin kendi içsel aktivite seviyesine (%40) düşmesi, Y'nin bir parsiyel agonist olduğunu gösterir.
Parsiyel agonistler, tam agonist varlığında reseptörleri işgal ederek tam agonistin etkisini engeller ve sistemin toplam yanıtını kendi (daha düşük olan) maksimum yanıt seviyesine çekerler.
3
Antagonizma türlerini sınıflandır.
X farmakolojik kompetitif antagonizma, Y ise parsiyel agonizma yoluyla antagonist etki göstermektedir.
İki durum da aynı reseptör üzerinden gerçekleşen farmakodinamik etkileşimlerdir.

Key Concept

Parsiyel Agonistlerin Tam Agonist Varlığında Antagonist Davranışı

Practice More

Yedek reseptörlerin (spare receptors) varlığında irreversibl antagonistlerin doz-yanıt eğrisini nasıl etkilediğini inceleyiniz.
Estimated Time:2m 0s
Rate this question

Topics

Doz-Yanıt İlişkisi ve Antagonizma Çeşitleri

More questions from this topic